目的:口腔癌是一种与环境因素密切相关的疾病，超过90%的口腔恶性肿瘤都是鳞状细胞癌。RAS-RAF-MEK-ERK是一条调节细胞生长、分化、增殖、凋亡和迁移的重要的信号通路。它的调节异常将会导致癌症和其它的人类疾病的发生。本实验的目的在于探讨ERK1/2通路抑制剂U0126对人舌鳞癌CAL-27细胞生物学行为的影响。方法：不同浓度U0126(5μmol/L,10μmol/L,20μmol/L,40μmol/L)作用于CAL-27，分别处理6h,12h,24h和48h，然后用MTT法检测U0126对CAL-27细胞增殖的影响，划痕试验和Transwell小室法分别检测U0126对CAL-27体外迁移和侵袭的影响，流式细胞术检测对细胞凋亡和细胞周期的影响。结果：不同浓度U0126均能抑制CAL-27的增殖（P<0.05），减弱CAL-27的迁移和侵袭能力（P<0.05）；并能诱导细胞凋亡，使S和G2/M期肿瘤比例减少，G0/G1期比例增加（P<0.05）。结论：U0126能通过抑制ERK1/2信号通路，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制细胞的增殖、迁移和侵袭，提示ERK1/2通路重要激酶MEK1/2可能是治疗人类恶性肿瘤的一个潜在的靶点。