1-(1氢-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇的合成及抗真菌活性研究

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本课题依据三唑醇类抗真菌药物的作用机理和构效关系,在保留三唑醇类抗真菌化合物基本药效结构的基础上,共设计合成了26个1-(1氢-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物,其中23个为首次报道。中间体和目标化合物都经过元素分析、~1HNMR确证,部分经过MS和IR确证,初步的体外抑菌实验结果表明:所有目标化合物对8种真菌特别是深部真菌都有一定的抑制活性,与伊曲康唑活性相当,有进一步研究开发的价值。依据体外抑菌实验结果,对目标化合物的构效关系进行了初步探讨。
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