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目的:研究重楼皂苷I(PS I)与重楼皂苷II(PS II)对胶质瘤细胞U251的体外抑制作用及其机制。方法:体外常规培养胶质瘤细胞株U251。用PSI与PSII分别处理胶质瘤细胞株U251,并设空白对照组。噻唑蓝(MTT)法测定PSI与PSII对胶质瘤细胞株U251的体外抑制作用;Hoechst33258荧光染色检测细胞核发生凋亡的形态变化;采用流式细胞术(FCM)FITC-AnnexinV/PI双染法检测细胞凋亡变化; Western blotting检测Fas、Caspase-8和Caspase-3蛋白表达情况。结果:MTT分析表明PS I与PS II均能抑制U251细胞增殖,并呈时间和剂量依赖性,PS I对胶质瘤细胞U251有极明显的抑制作用; PS II的抑制作用次之(P<0.05)。Hoechst33258荧光染色显示典型的凋亡特征。经PS I与PS II处理后U251细胞的早期凋亡率明显高于对照组(F=81.434, P=0.000)。两者均使U251细胞Fas、Caspase-8和Caspase-3表达上调,差异有统计学意义(P <0.05)。结论:PS I与PS II对胶质瘤细胞均有明显的体外抑制作用,其作用机制与上调Fas、Caspase-8和Caspase-3表达促进细胞凋亡有关。