抗前列腺癌细胞体外增殖活性化合物筛选

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前列腺癌发生严重,尚没有理想的治疗药物.临床上应用的许多抗癌小分子药物虽然作用靶点不同,但均表现出抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡而发挥作用.本课题我们采用雄性非依赖性的前列腺癌细胞系PC3,在本实验室探讨了台盼蓝拒染、细胞生长曲线、细胞克隆形成三种体外增殖筛选方法,并采用这些方法对031等5种化合物进行了体外抗前列腺癌增殖活性测定,在高浓度下5种化合物均表现出一定的抑制活性,其中2种对细胞膜损伤较低.同时对免疫印迹方法进行了探讨.用小鼠成纤维细胞系,经PDGF刺激,免疫印迹方法测定我中心合成室合成的13种化合物对ERK磷酸化的影响,希望能找到抑制细胞信号传导中ERK磷酸化的抑制剂.但是均没有表现出抑制活性.研究结果表明:发现2种对细胞膜损伤较低,并具有抗前列腺癌体外增殖活性的化合物.尚未发现对ERK磷酸化有抑制剂活性的化合物.
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