长期以来癌症一直威胁着人类的生命。据卫生部统计,2008年恶性肿瘤是中国城市居民死亡的头号杀手。以美国医疗支出为例,癌症的花费占上千亿美元。由此可见癌症对人类生命的威胁以及人们对治疗癌症的重视程度。治疗癌症的手段主要有外科手术,化学治疗和放射治疗。化学治疗也被人们称为药物治疗,在癌症治疗中一直发挥着重要的作用,是综合治疗癌症的主要手段之一。但是由于化疗药物在杀伤肿瘤细胞的同时也杀伤机体的正常细胞,具有很强的毒副作用,因此寻找新型的能诱导细胞凋亡的特异性靶向药物成为学者们所关注的重点。本课题针对由吉大天元化学技术股份有限公司应用组合化学技术合成的新型杂环化合物,在Hela细胞系上进行抗癌活性筛选并对其作用机制进行初步研究。首先,利用MTT法,在众多小分子化合物中筛选出具有较高抑制细胞生长作用的化合物,并计算其半数抑制浓度IC50,经过本实验本文筛选出两个活性较好的化合物,编号为2232和3078;其次,对经2232和3078作用的细胞与对照组细胞进行形态学观察,结果表明两者均可以引起染色质凝集、断裂等凋亡形态学变化;然后,应用流式细胞术对经2232和3078作用的细胞进行细胞周期分析和细胞凋亡检测,结果表明两者能引起细胞周期阻滞和细胞早期凋亡;最后,应用Western-Blot对Caspase家族相关成员进行检测,结果显示,与对照组相比,2232和3078能使pro-Caspase3和pro-Caspase9变淡,即有可能激活Caspase3和Caspase9,而pro-Caspase8没有变化,初步判断2232和3078诱导Hela细胞凋亡的途径有可能与Caspase-3和Caspase-9相关,即可能是与线粒体相关的内在调往途径。