本论文的工作分为三部分。在第一部分工作中主要介绍了(+)-Antimycin A3b的全合成工作。利用噁唑烷硫酮辅基诱导的不对称羟醛反应构建了C-7和C-8的手性中心。C-8位的羟基直接异戊酰化，省去了上保护和去保护的步骤，简化了合成路线，解决了该类化合物合成中长期以来一直未能解决的难题—在C-8的酯基存在下进行大坏内酯环合反应收率极低的问题。整条路线中直线步骤共11步、总产率为34.5％，比文献中相应的总收率0.09-3.6％(最高收率3.6％尚未包括合成手性起始原料所需的12步反应的收率)有大幅度提高。随后还进行了A3b去甲类似物的研究工作。在进行A3b的合成的同时还发展了一条非常简捷的合成Blastmycinone的路线。　　 在第二部分工作涉及的是(2R，2R)-(+)-threo-Methylphenidate(即用于治疗小儿多动症的药物利他林)及其类似物的不对称合成研究。利用手性辅基诱导的不对称羟醛反应来构建了手性中心。在尝试通过分子内的SN2反应形成哌啶环时，未能找到有效的方法，最后得到了erythro构型的消旋体。此外，还尝试用氧原子代替氮原子，进行了类似物四氢呋喃环和六氢吡喃环的合成尝试，成功合成了四氢呋喃环类似物。　　 第三部分工作着重介绍了在全合成过程中涉及到的方法学问题的研究。这方面工作导致了即手性噁唑烷硫酮辅基的简便合成和催化量的铁离子脱除硅基保护基的方法。辅基的合成原料廉价，反应迅速高效且后处理方便。脱除保护基的方法条件温和廉价且环境友好，在一定条件下还可以对不同的硅保护基进行选择性的脱除。