目的制备针对肿瘤血管表面受体膜联蛋白A1（Annexin A1,Anxa1）的肿瘤显像剂¹⁸F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7和¹⁸F-AlF-p-SCN-NODA-IF7;进行体外肿瘤细胞（人表皮癌A431细胞）水平摄取实验;探讨该分子探针在荷瘤小鼠体内的生物分布规律并进行Micro-PET显像研究。方法1、将IFLLWQR（IF7）与S-2-（4-异硫基）-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸（p-SCN-NOTA）或S-2-（4-异硫基）-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4-二羧酸（p-SCN-NODA）以1:1.2（摩尔比）溶于1 m L DMF中,37℃水浴过夜合成p-SCN-NOTA-IF7或p-SCN-NODA-IF7,并通过半制备HPLC进行纯化。2、取100μg p-SCN-NOTA-IF7或p-SCN-NODA-IF7溶于10μL蒸馏水中,依次加入6μL Al Cl₃（2 mmol/L）,10μL冰醋酸,1.11 GBq（30 m Ci）¹⁸F及以上混合液总体积4倍的乙腈,100℃油浴反应10 min经C₁₈柱淋洗后制备得¹⁸F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7和¹⁸F-AlF-p-SCN-NODA-IF7。取样注入分析型HPLC分析¹⁸F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7和¹⁸F-AlF-p-SCN-NODA-IF7的放化纯度及体外血清稳定性。3、将肿瘤细胞（A431细胞）与¹⁸F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7或¹⁸F-AlF-p-SCN-NODA-IF7共同孵育后测定放射性计数并计算摄取率。4、建立A431荷瘤小鼠模型,进行¹⁸F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7或¹⁸F-AlF-p-SCN-NODA-IF7的体内分布实验以及Micro-PET活体显像。结果1、¹⁸F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7和¹⁸F-AlF-p-SCN-NODA-IF7经衰变校正后产率分别为92%和94%,放化纯均>95%;在健康人血清中37℃保温2 h后性状稳定,放化纯仍>90%。2、A431细胞在体外对¹⁸F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7及¹⁸F-AlF-p-SCN-NODA-IF7的摄取在60 min时达峰值（分别为2.67±0.85%AD和2.45±0.65%AD）,过量IF7可明显降低细胞的摄取。3、Micro-PET显像结果表明肿瘤部位呈明显放射性浓聚态,注射后30 min、60min,肿瘤对¹⁸F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7的摄取值分别为1.66±0.43%ID/g及0.76±0.56%ID/g,对¹⁸F-AlF-p-SCN-NODA-IF7的摄取值分别为1.45±0.21%ID/g及0.69±0.47%ID/g,肿瘤摄取可被高剂量的IF7特异性阻断。4、体内分布实验结果显示¹⁸F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7及¹⁸F-AlF-p-SCN-NODA-IF7在血浆清除较快,胃肠摄取较高,主要从消化道排泄。注射¹⁸F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7后30 min、60 min和120 min,肿瘤/肌肉、肿瘤/血液的摄取比值分别为3.71±0.48和1.01±0.22、4.44±0.63和0.93±0.30、2.85±1.59和1.10±0.23。注射¹⁸F-AlF-p-SCN-NODA-IF7后30 min、60 min和120 min肿瘤/肌肉、肿瘤/血液的摄取比值分别为3.56±0.37和1.12±0.24、3.02±0.28和0.90±0.28、3.13±1.34和1.35±0.25。结论¹⁸F-AlF一步法标记p-SCN-NOTA-IF7及p-SCN-NODA-IF7方法简单、产率高、放化纯度高、易于推广。A431细胞对¹⁸F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7及¹⁸F-AlF-p-SCN-NODA-IF7具有较强的亲和力。Micro-PET显像表明肿瘤明显浓聚¹⁸F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7及¹⁸F-AlF-p-SCN-NODA-IF7,体内生物分布较理想,靶向性强,有望用于肿瘤显像。