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本文的水飞蓟宾卵磷脂复合物的生物药剂学研究,从以下五方面获得了具有科学意义和应用价值的研究结果。1.建立了用于制备水飞蓟宾A和水飞蓟宾B对照品的制备高效液相色谱法(pre-HPLC法),并建立了水飞蓟宾卵磷脂复合物(SPC)中水飞蓟宾A和B各自的高效液相测定法。此法简单,准确,可用于水飞蓟宾/素及其制剂中水飞蓟宾A和B的测定,为水飞蓟宾/素及其制剂更为严格的质量控制提供了技术保证。2.分别建立了大鼠和人血浆中水飞蓟宾A和B测定的HPLC/MS/MS法,并用所建方法分别进行了SPC中水飞蓟宾A和B在大鼠和人体内的药代动力学研究。结果显示水飞蓟宾A和B在大鼠体内的绝对生物利用度分别为2.74%和1.82%;在大鼠实验的3个剂量组下,水飞蓟宾A和B均呈线性动力学特征;在大鼠实验中,药代动力学参数在水飞蓟宾A和B间均无显著性差异,但水飞蓟宾A和B在人体内有不同的药代动力学特征。3.建立了大鼠组织匀浆中水飞蓟宾A和B测定的HPLC/MS/MS测定法,并对大鼠灌胃给予水飞蓟宾56mg/kg后,脑、心、肺、肝、脾、肾、胃、小肠、睾丸、子宫及卵巢各组织匀浆中水飞蓟宾A和B的浓度进行了测定。结果显示,在3个时间组(15min、1h和3h),胃,肠和肝中水飞蓟宾A和B的浓度均较高。4.把水飞蓟宾作为一个整体,建立了人血浆中水飞蓟宾测定的HPLC-UV法,并用所建立的方法进行了SPC在人体内的药代动力学和相对生物利用度研究,结果显示在人体内水飞蓟宾呈线性动力学特征;SPC胶囊相对于水飞蓟素胶囊和水飞蓟宾葡甲胺片的生物利用度分别为270.4士139.6%和125.3±46.4%。5.以小鼠和大鼠为实验动物,对SPC抗四氯化碳致急性肝损伤的保护作用进行了研究。结果显示SPC抗急性肝损伤的作用强于水飞蓟宾/素或其制剂,也强于卵磷脂;卵磷脂对水飞蓟宾的抗急性肝损伤具有协同作用,其不仅通过提高水飞蓟宾的生物利用度增强药效,而且其自身也具有保肝作用。