【摘 要】
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2-氰基丙烯酸酯类化合物是一类具有除草、杀菌、杀虫、抗病毒、抗癌等重要生物活性的新型Photosystem II抑制剂，是目前药物研究及开发领域的热点之一。本课题组近几年来开展了
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2-氰基丙烯酸酯类化合物是一类具有除草、杀菌、杀虫、抗病毒、抗癌等重要生物活性的新型Photosystem II抑制剂，是目前药物研究及开发领域的热点之一。本课题组近几年来开展了氰基丙烯酸酯类化合物合成及生物活性的研究，初步进行了抗病菌、抗烟草花叶病毒和抗癌等生物活性测试，实验结果发现部分化合物具有较好的生物活性。为了创制较高生物活性的氰基丙烯酸酯类化合物，本文采用活性基团拼接法，分别将氟原子、苯乙胺基以及烷氨基引入氰基丙烯酸酯结构中，设计、合成了新型的氰基丙烯酸乙酯类化合物15个，其中含2-氟-苯乙氨基化合物7个(C)、含4-氟-苯乙氨基化合物8个(D)，通过元素分析、 IR、 1H NMR、13C NMR对化合物结构进行了表征。并对合成方法、反应条件等进行了系统分析和探讨。对目标化合物进行了抗烟草花叶病毒(TMV)活性测试，测试结果显示，此类化合物具有一定的抗TMV活性，其中，化合物D6在500 mg/L浓度下，对TMV抑制率达到51.2％，与对照药剂宁南霉素的抑制效果相当(57.5％)。
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