磷氨米酮(Phosphoramidon)是一种由磷连接的天然糖肽缀合物，具有极强的蛋白酶抑制作用，被广泛地应用于生物和医学领域，是一种重要的生化研究工具和试剂，每年需要大量的从美国和日本进口，价格昂贵。由于磷氨米酮分子中含有糖基端位的磷酰胺结构，化学合成有很大的难度。因此建立磷氨米酮的化学合成方法，进一步研究其结构与功能的关系，不仅在理论研究方面有重大的意义，而且在实际应用方面也有巨大的经济价值。　　本论文通过氢亚磷酸二酯的方法，成功合成了目标产物磷氨米酮，并对实验中发现的糖基端位亚磷酰异构化现象进行深入研究，阐明其反应机理，实现了通过改变反应条件控制糖基端位亚磷酰化产物端位构型的目的。通过此方法立体选择性地合成了14个结构新颖的糖基端位磷酰胺类缀合物，并通过NMR和IR波谱方法确证了结构，为进一步研究此类新型化合物的性质提供了理论支持和物质基础。同时该反应的应用将为天然磷酰糖肽及其类似物的制备提供一条便捷、高效、而且具有立体选择性的合成途径。本论文的主要工作如下:　　首先合成了目标产物的三个片段，然后以2，3，4-三乙酰基-α-L-鼠李糖为原料，利用氢亚磷酸二酯的方法，立体选择性的合成了中间体α-L-鼠李糖-1-氢亚磷酸二酯;并进一步通过Atherton-Todd反应与亮色二肽结构单元进行高效偶联，得到磷氨米酮脱保护前体N-(O-苄氧基-O-(2，3，4-三乙酰基)-α-L-鼠李糖-1-)磷酰亮色二肽苄酯。在随后的一锅反应中温和高效的脱除保护基团，得到目标产物磷氨米酮。　　其次对本文首次发现的糖基端位亚磷酰异构化现象进行深入研究，并揭示该反应的机理，实现了通过控制条件选择性地合成了端位构型保持或翻转产物的目的。该发现为天然磷酰糖肽及其它糖基变化类似物的的立体选择性合成提供了一条极佳的途径。　　最后对本论文关于“选择性合成L-鼠李糖糖基端位异构体”的方法进一步验证和推广。以2,3,4-三乙酰基-o-L-鼠李糖为原料，以苄氧基氯代亚磷酸二异丙胺为亚磷酰化试剂，通过控制反应条件，选择性的合成了一系列N-(O-苄氧基-O-(2，3，4-三乙酰基)-L-鼠李糖-1-)磷酰胺类缀合物。