姜黄素(Curcumin)是从药用植物姜黄、郁金、莪术等根茎中提取得到的一种天然活性多酚类物质。近年研究显示,姜黄素及其衍生物不仅在医药上具有抗炎、抗氧化和抗肿瘤等药理活性,而且在农业上对多种农业害螨也具有较好的触杀作用。本研究在先前研究的基础上,结合苯磺酸酯类化合物的特殊活性,以姜黄素为先导化合物进行结构修饰,合成姜黄素苯磺酸酯类化合物,以期提高姜黄素的杀螨活性。最后,选择杀螨活性较高的目标化合物作为原药配制其微乳剂,以期为新型植物源杀螨剂的创制奠定扎实的基础。1姜黄素苯磺酸酯类化合物的合成姜黄素分子结构中含有对称的酚羟基结构,利用这一特点,以姜黄素为先导化合物与苯磺酰氯类化合物在三乙胺和氧化铜(CuO)的催化下进行亲电取代反应,合成了7种姜黄素苯磺酸酯类化合物。产物经红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)和元素分析(EA)证实为目标化合物,且经化合物基本性质数据库Chemfinder及Chemical Abstracts检索,确认本研究合成的7种目标化合物结构新颖,为新型的姜黄素衍生物。2姜黄素苯磺酸酯类化合物的杀螨活性评价以姜黄素和95%哒螨灵原药作为对照,通过玻片浸渍法和叶片浸渍法分别测定了合成的7种姜黄素苯磺酸酯类化合物对朱砂叶螨若螨、雌成螨和螨卵的触杀活性。结果显示,该7种姜黄素衍生物对朱砂叶螨的触杀活性较姜黄素本身都有明显的提高。其中以氟取代和联苯取代的苯磺酸酯类衍生物活性较高,在药剂作用48h后对朱砂叶螨若螨和雌成螨的LC50分别为：姜黄素对氟苯磺酸酯(0.13624 mg/mL,0.91611 mg/mL)、姜黄素对联苯苯磺酸酯(0.12731mg/mL,0.77509 mg/mL);而姜黄素处理48h后对朱砂叶螨若螨和雌成螨的LC50为0.87840mg/mL和2.94979 mg/mL。虽然这7种衍生物对朱砂叶螨的触杀活性不及95%的哒螨灵原药(药剂作用48h后95%的哒螨灵原药对朱砂叶螨若螨和雌成螨的LC50为0.02138 mg/mL和0.03519mg/mL),但通过本研究可知,姜黄素分子中的酚羟基结构是姜黄素的一个重要活性位点,对其进行相应的结构修饰能显著提高其活性。同时,磺酸酯基团的引入也为姜黄素分子的结构修饰提供了一种全新的指导思路。3姜黄素对氟苯磺酸酯微乳剂的配制及杀螨活性评价综合多方面因素考虑,本研究选择姜黄素对氟苯磺酸酯作为微乳剂配制的原药,通过拟三元相图并结合正交试验分析的方法配制了姜黄素对氟苯磺酸酯微乳剂,其配方为：姜黄素对氟苯磺酸酯(1.35%,质量分数,下同),DMF(3.15%),丙三醇(6%), Termul-200 (11.2%), SDBS (2.8%),蒸馏水(75.5%)。质量检测结果显示,所配制的微乳剂各项指标均符合相关技术标准,且其稳定的pH范围为6.4～7.6。生物活性测定结果显示,本研究所配制的微乳剂在药剂作用48h后对朱砂叶螨若螨和雌成螨的LC50分别为0.07627 mg/mL,和0.23191 mg/mL,较姜黄素对氟苯磺酸酯原药分别提高了44.0%和74.7%。虽然该结果与95%哒螨灵原药相比仍有一定的差距,但将姜黄素对氟苯磺酸酯原药配制成农药微乳剂却能显著提高其对朱砂叶螨的触杀活性,这一结果也为姜黄素及其衍生物的开发应用提供了一条途径。4姜黄素对氟苯磺酸酯微乳剂的温室盆栽药效测定为了评价姜黄素对氟苯磺酸酯微乳剂的实际使用效果,本试验采用温室盆栽药效的方法测定了姜黄素对氟苯磺酸酯微乳剂对朱砂叶螨的室内防效,以期确定其室内使用的最佳浓度,为进一步的田间推广奠定基础。实验结果表明,本研究所配制的姜黄素对氟苯磺酸酯微乳剂在54 mg/mL的浓度下对朱砂叶螨有较好的防效,在施药后7d能达到70.55%,但其防效在施药后15d却出现了明显的下降。虽然这一结果不及螨危在80 mg/mL的浓度下施药后7d对朱砂叶螨的防效(93.89%),但本研究所配制的微乳剂的实际使用浓度(54 mg/mL)低于螨危的使用浓度(80 mg/mL)。因此,通过剂型加工工艺的改进以提高姜黄素对氟苯磺酸酯微乳剂中有效成份的含量并进行相关农药助剂的筛选和使用,有望进一步提高该微乳剂对朱砂叶螨的防效和延长姜黄素对氟苯磺酸酯微乳剂的持效时间。