【摘 要】
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复方盐酸吡格列酮格列美脲片是由日本武田制药开发,继葛兰素史克公司(GlaxoSmithKline)开发的马来酸罗格列酮+格列美脲复方制剂后,第二个被美国FDA批准用于治疗2型糖尿病的由噻唑烷二酮类药物和磺酰脲类药物组成的复方制剂。盐酸吡格列酮和格列美脲的降糖作用机制不同,吡格列酮是一种胰岛素增敏剂,格列美脲是磺酰脲类药物,可增加胰岛素分泌,因此吡格列酮和格列美脲药动学有互补作用。临床研究证明本品可
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复方盐酸吡格列酮格列美脲片是由日本武田制药开发,继葛兰素史克公司(GlaxoSmithKline)开发的马来酸罗格列酮+格列美脲复方制剂后,第二个被美国FDA批准用于治疗2型糖尿病的由噻唑烷二酮类药物和磺酰脲类药物组成的复方制剂。盐酸吡格列酮和格列美脲的降糖作用机制不同,吡格列酮是一种胰岛素增敏剂,格列美脲是磺酰脲类药物,可增加胰岛素分泌,因此吡格列酮和格列美脲药动学有互补作用。临床研究证明本品可有效控制Ⅱ型糖尿病患者血糖水平,疗效确切,药物安全性好,适应范围广,开发本产品有着良好的市场前景。
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本文第一章首先阐述了在细胞、分子水平上的药物筛选技术中常用的荧光技术。荧光技术因为其灵敏度高、方法简便成为药物的高通量及高内涵筛选中常用的技术,其中重点介绍了本实验中涉及到的两种技术-全内反射荧光显微术及流式细胞术。其次介绍了实验中所涉及到的肾上腺素受体,并从空间结构方面分析了受体与配体的耦合情况。随后对实验中所用到的荧光染料-量子点的修饰和生物共轭方面的情况进行了详细的介绍,特别是高分子PEG在
硫辛酰维格列汀为首次合成的二肽基肽酶Ⅳ抑制剂类化合物,初步药理实验证明其具有降低大鼠血糖的作用,本文旨在研究其临床前药代动力学性质及代谢情况,以揭示药物体内处置情况,为药物的进一步研究开发奠定基础。1.本文建立了测定大鼠血浆中硫辛酰维格列汀的液相色谱-串联质谱方法,该方法选择性好,灵敏度高。采用液液萃取法由血浆中提取待测物与内标苯海拉明,色谱分析采用Shim-pack VP-ODS柱(5μm粒径,
目的：扑热息痛(Acetaminophen, APAP),又称对乙酰氨基酚,是一种广泛应用的解热镇痛药,长时间大剂量服用扑热息痛、过量服用扑热息痛、服药同时饮酒或引用含酒精的饮料、与其他含有扑热息痛的感冒药及别的药物同时服用等情况下可引起严重的肝损害,甚至导致急性肝功能衰竭。肝性脑病(hepatic encephalopathy, HE)是肝衰竭的一种严重并发症,其死亡率极高,严重危害人类的健康。
研究背景和目的：过氧化物酶体增殖物活化受体(peroxisome proliferators-activated receptors, PPARs)是属于核激素受体(nuclear hormone receptor)超家族中的一员,由英国科学家Issemann和Green于1990年首先在老鼠的细胞中发现的。它在调控细胞的生长、分化及凋亡等方面起重要作用。目前已知有三种亚型,即PPARa、PPAR
来源于海洋真菌的次级代谢产物具有化学结构多样,生物活性新颖独特的特点,是目前寻找新型的药物先导化合物的重要资源。本文在OSMAC(One Strain Many Compounds)策略指导下,针对一株能产生新骨架Aspergiolides A-D化合物的真菌灰绿曲霉Aspergillus glaucus HB1-19,通过改变微生物菌株培养条件来研究其代谢产物的结构多样性及其生物活性。研究内容包
目的探讨抗菌药物对金黄色葡萄球菌耐药性的发生、SOS系统在金黄色葡萄球菌耐药机制中的作用,探讨相应临床对策。方法(1)琼脂稀释法测定50株金黄色葡萄球菌,其中耐甲氧西林菌株(MRSA)30株、甲氧西林敏感菌株(MSSA)20株,对环丙沙星、阿米卡星、万古霉素的最小抑菌浓度(MIC),探讨是否存在万古霉素MIC漂移或耐药,以及金葡菌对其他抗菌药物的敏感性；(2)选取标准株、环丙沙星耐药的MRSA、环
研究背景流行病学研究表明,血清总胆固醇或低密度脂蛋白胆固醇升高是缺血性心脑血管疾病的独立危险因素之一。血管内皮功能障碍是高胆固醇血症引起动脉粥样硬化的始动因素和中心环节,在此过程中氧化应激发挥重要作用。高胆固醇可促进活性氧产生,加重氧化应激,加剧血管内皮损伤和功能障碍；血管内皮损伤和功能障碍可使内皮下脂质沉积和氧自由基大量释放,进一步损伤血管内皮,如此形成恶性循环,促进动脉粥样硬化的发生和发展。因
恶性肿瘤是威胁人类健康的主要恶性疾病之一,化学药物治疗是其的常用疗法。然而目前临床应用的主要抗肿瘤药物多具有组织选择性差、毒副作用较高以及半衰期短等缺点,所以对药物进行结构修饰并研发相应前体药物受到越来越多的关注。前药是指母体药物经过化学结构修饰后,本身没有或者仅有很小药理活性,在体内由酶或非酶作用,经生物转化成代谢产物原药后才具有药理活性的药物。通常来说,它在保持或增强原药的药效的同时,改善了原
眼睛是人体的重要感觉器官,是人类与外界交流的重要工具。眼用制剂作为直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂,它的安全性、质量可控性一直为人们所关注。美国FDA要求多剂量包装的眼用制剂要能够防止指定微生物的污染。我公司的硫酸软骨素滴眼液现有处方以0.03%的羟苯乙酯为抑菌剂,其用量以经验常规用量为确定依据,未进行相关系统的抑菌剂效力验证试验。本课题研究的目的是根据美国药典第33版(USP33)抑菌效力试验
众所周知海洋占地球表面的三分之二,蕴藏着丰富的生物多样性,其特殊的高压、高盐、低温、缺氧、寡营养等条件,赋予了生存与海洋中的微生物生存环境、生理生化等的独特性,可能会产生结构新颖、活性多样的次级代谢产物,是新型药物先导化合物的重要来源。为了从海洋微生物次级代谢产物中寻找和发现新型抗肿瘤活性化合物,本论文对海洋来源的菌株进行了分离和抗肿瘤活性筛选,并采用了活性及化学追踪的方法对其中2株真菌中的活性成