半枝莲为唇形科黄芩属植物半枝莲Scutellaria barbata D.Don （Scutellaria rivularis Wall.）的全草,中医临床多用于治疗肝癌、肺癌、胃癌、直肠癌和鼻咽癌。目前,国内外对半枝莲化学成分及药理作用已有报道,但其抗肿瘤作用药效与所含化学成分的关系尚不明确,缺乏系统的研究。 本文采用生物活性导向分离与化学分离相结合的方法,对半枝莲抗肿瘤活性成分进行系统筛选研究。半枝莲乙醇提取物,经系统溶剂法（石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇和水）萃取分离,MTT法显示二氯甲烷(IC₅₀ 16.43～42.76μg/mL)和乙酸乙酯部位(IC₅₀ 52.29～104.98μg/mL)具有较强抗肿瘤活性,从中分离并鉴定了8个化合物,分别为芹菜素（Ⅰ）、木犀草素（Ⅱ）、豆甾醇（Ⅲ）、异野黄芩素（Ⅳ）、4′-羟基汉黄芩素（Ⅴ）、正二十六醇（Ⅹ）、正二十八醇（Ⅺ）、山萘酚（Ⅻ）;另外从甲醇部位分离得到4个化合物,分别为异野黄芩素-8-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（Ⅵ）、野黄芩苷（Ⅶ）、粗毛豚草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（Ⅷ）和芦丁（Ⅸ）,其中化合物Ⅵ,Ⅷ,Ⅸ,Ⅹ,Ⅺ为首次从该植物中分离得到。体外抗肿瘤试验表明,芹菜素(IC₅₀ 3.25～11.54μg/mL)、木犀草素(IC₅₀ 9.45～>25μg/mL)和山萘酚(IC₅₀ 6.78～22.07μg/mL)对HL-60等五种肿瘤细胞均有较强的生长抑制作用,而4′-羟基汉黄芩素(IC₅₀ 20.33μg/mL)和野黄芩苷(IC₅₀ 20.90μg/mL)只对HL-60细胞敏感。以上结果提示,半枝莲黄酮类成分具有明显的抗肿瘤活性,为半枝莲抗肿瘤作用的主要药效成分。 建立了大鼠血浆中野黄芩苷、异野黄芩素-8-O-葡萄糖醛酸苷和木犀草素的高效液相色谱定量测定方法,并进行了方法学认证。分析方法的线性范围:野黄芩苷0.044～2.20μg/mL,异野黄芩素-8-O-葡萄糖醛酸苷0.042～2.08μg/mL,木犀草素0.056～2.80μg/mL;方法回收率在88.4～103%之间;精密度RSD在14.7%以下。SD大鼠灌胃半枝莲总黄酮提取物,在设定的时间点尾静脉取血,测定血药浓度。主要药动学参数用3P97软件计算,结果表明野黄芩苷符合非房室模型,C_max0.73±0.19μg/mL,T_max5.3±0.5h,AUC_0-∞3.29±0.41μg·h/mL;木犀草素符合三室模型,C_max0.20±0.04μg/mL,T_max0.75±0.16h,AUC0.43±0.20μg·h/mL;野黄芩苷和异野黄芩素-8-O-葡萄糖醛酸苷的吸收较慢,消除较快,药时曲线出现