低聚酯类β-环糊精衍生物的合成及应用

来源 :山东大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zhangliye5
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
β—环糊精能选择性的与各种有机物、无机物、生物分子形成主—客体或超分子配合物,常被用来研究其对各种有机物、无机物、生物分子的识别作用。但单纯的母体β—CD在水中和有机溶剂中溶解度有限,且缺少相应的功能特点。对β—CD进行结构修饰以得到具有良好水溶性及良好药物复合性能的衍生物是目前该领域研究的热点之一。在目前已规模应用的环糊精衍生物主要是能够简单有效大量合成,同时具有优良性质的羟丙基—β—环糊精(HP—β—CD)等。 α—羟基乙酸是可降解的绿色资源,乙交酯是它的二聚物,聚α—羟基乙酸就是由乙交酯自聚得到的聚酯。聚α—羟基乙酸是目前研究应用相对较多的一种,它是可降解的环境友好材料,不仅具有良好的物理性能,还具有良好的生物相容性和降解性能,近些年来在药物载体和控释方面应用备受关注。 如果将乙交酯等与功能性分子环糊精键合在一起,有可能利用聚酯材料的特性,获得具有重要价值的药用新材料,即新型生物相容的环糊精衍生物。因此,我们合成了低聚α—羟基乙酸—β—环糊精等,并对它进行了表征。因为在母体环糊精上引入了可降解的低聚乙交酯基团,改变了母体环糊精的包合性能,可降解的聚酯基团给环糊精衍生物带来了新的应用。利用低聚酯基团的动态降解(kinetically degradability)对环糊精包合能力的影响实现了对药物阿莫西林的控制释放。另外,我们还研究了它们对苯酚等几种客体的分子识别作用。 本论文共分为三部分: 一、低聚α—羟基乙酸基—β—环糊精,乙交酯低聚物等的合成 在众多环糊精衍生物中,酯衍生物占有重要地位,我们借助乙交酯的开环反应,成功地将低聚α—羟基乙酸基团键连在β—CD上,首次合成了低聚α—羟基乙酸基—β—环糊精,并对它进行了表征。我们还尝试了无溶剂法合成它们,得到低聚乳酸和低聚α—羟基乙酸。 二、对阿莫西林的包结和药物控释 由于侧链低聚α—羟基乙酸可以降解,在此基础上利用了动态降解控制释放模式,将传统的环糊精释药方式与聚酯施药方式有机的结合起来,研究了低聚α—羟基乙酸基.β—环糊精对药物阿莫西林的控制释放。同时,我们还研究了低聚α—羟基乙酸基—β—环糊精/阿莫西林包结物的红外吸收光谱和DSC曲线。 三、环糊精及其衍生物对苯酚等几种客体分子的识别 通过等摩尔连续变化法(Jobs法)首次研究了低聚α—羟基乙酸基—β—环糊精对苯酚等几个客体分子的包合性能,并求出了它对苯酚等几种客体分子的包合常数。另外,我们还研究了β—环糊精和羟丙基环糊精对苯酚等几个客体分子的包合性能,求出了他们对苯酚等几种客体分子的包合常数。 本论文的创新点有: 1.成功地合成了低聚α—羟基乙酸基—β—环糊精。 2.研究了低聚α—羟基乙酸基—β—环糊精对药物阿莫西林的控制释放。 3.研究了低聚α—羟基乙酸基—β—环糊精/阿莫西林包结物的红外吸收光谱和DSC曲线。 4.研究了低聚α—羟基乙酸基—β—环糊精对苯酚等几种客体分子的包合性能,并求出了他们对苯酚等几种客体分子的包合常数。
其他文献
自Buchwald课题组1995年首次发表胺化反应的论文后,已有20年的历史。在这20年的历程中,经过很多课题组的不断完善和改进,底物范围得到广泛拓展,机理也逐渐明确,Buchwald-Hartwig C-N偶联已经成为经典的人名反应。无论在当代的药物合成中,还是聚合物及新型功能材料的制备中,胺化反应已成为重要的构筑碳氮键的方法。在药物合成中,很多时候会面临多卤代芳香化合物(尤其是多卤代吡啶)的选
利用室温固相反应、液相反应和溶剂热反应合成了10余种砷、锑、铋的氨荒酸配合物,用元素分析、红外光谱、X-射线粉末衍射等分析手段,对产物的组成和结构进行了表征。主要工作如
间接驱动惯性约束聚变物理实验(Inertial Confinement Fusion Physics Experiment,简称ICF)需要在低温条件(<77K)下仍然具有良好力学性能的厚度约为500nm的超薄膜材料。在商
新型紫外深紫外光学晶体的设计合成对激光技术以及光化学的发展来说至关重要,尤其是能够有效地扩展普通激光源波长范围的深紫外非线性光学晶体材料,它们在军事、航天、医疗以及科研等重大领域都发挥着巨大作用。本论文采用高温固相反应,将结构丰富的Al-O基团以及不存在d-d和f-f跃迁的碱金属、碱土金属阳离子引入到磷酸盐体系中,设计合成了四例新型紫外深紫外铝磷酸盐光学晶体,通过对其结构及性能进行深入研究,得出以
学位
随着现代科技的发展和纳米技术的日臻完善,单一性能的纳米材料已经不能完全满足人们的需求。过渡金属氧化物由于具有着优异的物理、化学性能,使其在众多候选纳米材料中脱颖而
具有刚性结构的芳香四羧酸配体含有多个配位点并且有多种配位模式,本文以构筑用于光学传感、超级电容器等方面的金属有机框架材料为目的,利用两种具有不同取代基位点的四羧酸配体与过渡金属Zn和Co在含氮配体的调控下通过水热合成法成功装配出了5种结构新颖的功能配合物,并对其性能进行了表征。具体内容概述为以下四章:1.简要表述了MOF的组成、应用,重点对其在荧光传感、超级电容器领域的研究背景和进展进行了概括及举
学位
随着分析化学和生物工程技术的交叉融合,以微生物细胞(或其它天然生物材料)作为固相吸附剂的生物富集/细胞萃取越来越引起人们的关注。丰富的生物细胞种类,细胞表面多样化的
在生物体中,各种生物活性分子是细胞、组织和器官不可缺少的组成部分,并且参与细胞增殖与分化、生命遗传、细胞新陈代谢等活动。因此,在生命科学的研究中,对核酸、酶、蛋白质、肽等生物活性分子的研究占有重要的地位。近年来对检测细胞中生物活性分子方法的研究越来越多。荧光法简单易行,便于操作,具有高灵敏度、高选择性的特点。荧光探针分子可以与活细胞内的生物活性分子作用生成强荧光物质,借助于激光共聚焦成像技术,实现
癌症是一类严重危害人类健康的常见病。5-氟尿嘧啶作为嘧啶类抗癌药物,具有抗瘤谱广和高效的特点,它的作用机理是通过竞争癌细胞合成酶所需的代谢物尿嘧啶来达到抑制癌细胞增殖并杀伤癌细胞的目的。然而,5-氟尿嘧啶在对癌组织进行药效作用的同时,对正常细胞的正常代谢也产生严重的干扰,它对正常细胞的毒副作用剂量同对癌细胞的杀伤药效剂量相近,因此常引起一系列严重的副作用。为了提高5-氟尿嘧啶对癌细胞的选择能力,减