在全球范围内，恶性肿瘤的治疗是当今生命科学研究领域的一个难题，面对日益上升的癌症死亡率，科研工作者努力寻找可以克服现有治疗手段缺陷的新的治疗方法及新的药物的剂型。随着现代制剂技术的迅速发展，特别是靶向治疗的出现，为药物化疗提供了一种新的给药途径。靶向治疗是利用特定的载体将药物在特定的机制下选择性的输送到病变部位的治疗手段，该手段提高了病变部位的药物浓度，具有提高药物治疗效果，降低毒副反应、增加病人顺从性的优点。紫杉醇是一种新型有效的亲脂性抗癌药物，因现行的临床剂型毒副作用大，药物生物利用度而低限制了它的应用。通过开发紫杉醇的靶向制剂可以有效的解决现有紫杉醇的剂型的毒副作用，扩大了紫杉醇在临床中的应用。本实验的目的是开发一种安全高效的紫杉醇靶向制剂，并考察其在体外对肿瘤细胞的杀伤作用，观察其对肿瘤细胞的生长抑制作用；考察该剂型在小鼠体内的生物分布，是否具有良好的靶向性；观察其对裸鼠人肺癌模型的药效作用。具体内容包括： 1微乳液一低温固化法制备紫杉醇磁性脂质体首先利用沉淀法制备Fe<,3>O<,4>磁性纳米粒子，并使用两倍重量的油酸对Fe<,3>O<,4>纳米粒子表面进行改性，使其可与脂质材料结合；然后选择硬脂酸、吐温-80、乙醇、水以及紫杉醇制备紫杉醇微乳液，并加入改性Fe<,3>O<,4>纳米粒的悬浮液，将其倒入含有聚乙二醇-800的水中。该脂质体的配方为：硬脂酸为0.5g， 改性的Fe<,3>O<,4>粒子为0.5g，吐温-80为0.8g，乙醇为3.2g，水为4g，紫杉醇用量为100mg。并将制备的紫杉醇磁性纳米脂质体倒入含有6g聚乙二醇-800的36ml水中分散，使该脂质体分散成为稳定均一的脂质体乳液。最后测定该紫杉醇磁性纳米脂质体的包封率为87.77％ 2肿瘤细胞的生长抑制实验制备空白脂质体、紫杉醇脂质体、磁性乳液、紫杉醇磁性脂质体四种微乳液。选择肺癌、肝癌、卵巢癌和黑色素瘤四种肿瘤细胞，MTT法对比四种样品对四种肿瘤细胞的生长抑制作用。结果表明，紫杉醇脂质体具有最好的抑制效果，紫杉醇磁性纳米脂质体次之，两者都有较好的抑制效果。 3药物分布实验 首先进行急性毒性实验，得出紫杉醇磁性脂质体的LD<,50>为59.18mg／kg。选用大鼠进行靶向对比实验，从结果可以看出施加磁场时，磁场侧药物的含量要高于非磁场侧，且0.5T的磁场强度下的靶向效果要好于0.2T时，说明紫杉醇靶向脂质体具有磁场响应性。选择紫杉醇脂质体和紫杉醇磁性纳米脂质体，且后者在体外施加0.5T的磁场，对比两种剂型在给药后10，30，45，60，120，180min后，药物在心、肝、肺、肾、脾及血浆中紫杉醇的含量，本实验在肺部施加0.5T的磁场，实验后发现紫杉醇磁性脂质体组在肺部长时间具有较高的药物浓度。 4建立裸小鼠的人肺癌模型，分为注射生理盐水、空白脂质体、紫杉醇脂质体、磁性乳液、紫杉醇磁性脂质体(未施加磁场)和紫杉醇磁性脂质体(施加磁场)六组，考察他们的抑瘤药效作用。结果发现，其中注射紫杉醇磁性纳米脂质体且施加0.5T磁场的组具有较高的抑瘤效果，重量抑瘤率为27.53％。 本研究为磁性脂质体作为化疗药物载体进一步临床药物实验奠定了基础。从动物实验结果我们可以预测靶向治疗有希望成为一种治疗肿瘤的新方法。