研究目的:1.建立188Re标记小剂量奥曲肽(octreotide，OCT)的方法学；2.观察188Re-OCT在正常小鼠体内的生物学分布；3.建立BALB/c裸鼠荷入H460非小细胞肺癌移植瘤动物模型；4.观察188Re-OCT在荷瘤裸鼠体内的生物学分布。 研究方法:SnCl2·2H20的用量为50至1600μg，OCT的用量为10、20或30μg，乙酸缓冲液的pH值从4.0至6.0，反应体系的温度为室温、60、80或100℃，淋洗液体积从0.05至0.20ml，分别改变标记条件中的某一项条件，测定标记物的标记率及其在体外的稳定性，建立最佳的标记方法。将适量标记物分别经正常小鼠和荷瘤裸鼠尾静脉注射，于注射后不同时间点取血液、肿瘤组织及主要脏器测量其放射性计数率值，经放射性衰变校正后计算每克组织的百分注射剂量率(％ID/g)，观察标记物在动物体内的生物学分布。其中每个时间点取一只动物处死前行SPECT显像，在荷瘤裸鼠显像时利用感兴趣区技术对T/N(肿瘤/正常组织)比值进行半定量分析。两只裸鼠瘤体内直接注射给药，分别给药后多个时间点行SPECT显像，与尾静脉给药组进行对照。 研究结果:188Re直接法标记小剂量奥曲肽的最佳条件：葡庚糖酸钠(0.3mmol/L)0.1mL，SnCl2·2H20(16g/L)0.05ml，乙酸缓冲液(pH=5)O.1ml，奥曲肽(0.1g/L)0.1mL，通氮气震荡反应1h，再加入新鲜188Re淋洗液0.1ml，100℃水浴30min，188Re-OCT标记率可达到(95.3±1.8)％，室温下放置24h放化纯为(89.6±2.5)％。188Re-OCT在正常小鼠体内主要分布于肝脏、肾脏及肠道，188Re-OCT在荷瘤裸鼠体内主要分布于肿瘤组织、肝脏、肾脏及肠道，肿瘤部位在4h摄取达到高峰，此时SPECT显像在肿瘤部位有明显的放射性核素浓聚，(肿瘤/肌肉组织)比值在注射后24h达到高值为7.1。瘤体内直接注射给药具有更高的T/N比值。 结论:研究建立的188Re标记OCT方法操作简便，反应时间短，标记率高，体外稳定性好，无需进一步纯化，奥曲肽用量较小，预期能提高靶向定位质量，188Re-OCT在正常小鼠体内主要被肠道、肝脏、肾脏等器官摄取，血液清除快。188Re-OCT在荷瘤裸鼠体内对人非小细胞肺癌具有靶向定位作用，其在肿瘤部位的分布具有较高的T/N比值，188Re-OCT有望用于表达生长抑素受体肿瘤的核素靶向治疗。经皮穿刺瘤体内给药可以大大提高T/N比值，临床使用可能减少正常组织和器官的不必要的损伤。