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pH敏感型眼用凝胶在非生理状态下为自由流动的液体，给药后在眼部pH值下形成凝胶，延长药物在眼内的滞留时间以提高生物利用度。本文以甲砜霉素(thiamphenicol，TAP)为模型药物，将pH敏感高分子聚合物卡波姆(Carbopol)和粘度增加剂羟丙甲纤维素(HPMC)，作为pH敏感型眼用凝胶的基质，并对pH敏感型眼用凝胶进行了研究。 对TAP的相关性质进行了研究。测定了TAP的溶解度和油/水分配系数，考察了溶液中的稳定性。为增加其溶解度和溶液中稳定性，采用HP-β-环糊精对TAP进行包合，并采用差示扫描量热法进行了验证。TAP在pH4.0缓冲液中溶解度最低仅为1.32mg/mL，油/水分配系数为1.08；TAP/HP-β-CD包合物在pH4.0缓冲液中的溶解度是TAP的11.8倍，溶液中稳定性也明显提高。 以流动性和胶凝能力为指标对处方进行了筛选，得出TAP pH敏感眼用凝胶的合理处方为0.25％TAP、0.3％Carbopol、1.0％HPMC、0.05％BKC(苯扎氯铵)、0.9％NaCl。对所制备的pH敏感眼用凝胶进行了流变学研究，流变学结果表明本凝胶在非生理条件下为牛顿流体，生理条件下为假塑性流体，其组方合理。TAP pH敏感眼用凝胶延缓了药物的体外释放、胶凝pH值约为5.3、粘膜粘附力较强。 对TAP pH敏感眼用凝胶进行了初步稳定性和刺激性研究。结果表明该制剂在低温放置条件下稳定，高温较稳定，应避免高温长时放置。TAP pH敏感眼用凝胶单次、多次给药后对家兔的眼睛均无刺激作用。 采用家兔自身对照，液相—质谱联用法测定泪液中TAP浓度-时间曲线，对TAP眼用凝胶和自制普通滴眼剂眼内的药动学行为进行了研究。结果表明pH敏感眼用凝胶延长了药物在眼内的滞留时间，生物利用度是普通制剂的3.34倍。