杂环化合物具有许多重要的生物活性和药理作用,因此近二十年来一直是有机合成化学和药物化学的研究热点。本论文合成了一系列具有潜在抗菌活性的异(口恶)唑基取代的1,2,4-(口恶)二唑啉和吡唑啉类双杂环类化合物,并发展了一种制备N-芳基咪唑类化合物的新方法,具体内容和结果如下: 1.由3-乙酰基-5-羟甲基异(口恶)唑出发,用硅醚保护羟基,接着与芳香醛反应生成α,β-不饱和酮,再与芳基肼在三乙胺存在下缩合环化,得到了5-(叔丁基二甲基硅氧基甲基)-3-[(1,5-二芳基)-3-(4,5-二氢吡唑基)]一异(口恶)唑类化合物。该方法反应操作简便、产率较高。 2.由3-乙酰基-5羟甲基异(口恶)唑衍生的亚胺与由醛肟原位生成的腈氧化物的1,3-偶极环加成反应制备了5-甲基-5-[5-(叔丁基二甲基硅氧基甲基)-3-异嗯唑基]-3-芳基-4-(4-甲氧基苯基)-4,5二氢-1,2,4-(口恶)二唑,这种方法允许三步反应“一锅”进行,反应条件温和,操作简便。 3.发展了一种微波促进的N-芳基咪唑的合成新方法。在微波辐射、碱和催化量的CuI存在下,咪唑能顺利与卤代芳烃发生N-芳基化反应生成N-芳基咪唑,反应不需加入任何配体,以DMSO做溶剂,反应可在数分钟内完成;此外,在卤代芳烃上有推电子取代基的情况下,反应仍能顺利进行并得到较高的产率。