【摘 要】
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多种氮杂螺环类化合物显示有很强的生物活性,因而此类结构的化合物正日益受到世界制药界的重视.该文从4-哌啶甲酸出发,将哌啶上的氨基保护以后,经过酯化,还原成为4-哌啶甲醇,
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多种氮杂螺环类化合物显示有很强的生物活性,因而此类结构的化合物正日益受到世界制药界的重视.该文从4-哌啶甲酸出发,将哌啶上的氨基保护以后,经过酯化,还原成为4-哌啶甲醇,再经过Swern氧化成4-哌啶甲醛;然后和苯肼反应成苯腙,经过Fischer吲哚反应后直接还原得到螺[二氢吲哚-3,4哌啶]化合物;其在卤代后经过羰基化反应或丁基锂交换后与二氧化碳作用等二种途径,在苯环上引入羧基,再通过官能团的转化,得到一系列具有全新结构的螺[二氢吲哚-3,4哌啶]-5-甲酸药物模板化合物.在这些结构上,通过还原胺化等反制备了18个具有全新结构的系列衍生物.该模板化合物已经放大到30-50g的合成规模,成为众多著名美国制药公司在合成化合物库的模板化合物,具有自主知识产权.已申请中国专利一项.
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