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沙丁胺醇（Albuterol，Salbutamol）是选择性β2受体激动剂，选择性激动支气管平滑肌的β2受体，松弛平滑肌，有较强的支气管扩张作用，适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎患者，也是目前临床治疗这类疾病的首选药物之一，其剂型目前有普通片剂、缓释片剂、喷雾剂。本文以硫酸沙丁胺醇为模型药物，根据时辰药理学、时间治疗学的原理，制备脉冲控释片，以达到择时治疗的目的。分别建立了硫酸沙丁胺醇的紫外分光光度法考察体外释放度、紫外分光光度法考察大鼠在体肠吸收、HPLC-荧光法考察体内血药物浓度等检测方法的方法。主药与辅料的相互作用试验表明，硫酸沙丁胺醇与辅料有良好的相容性。对硫酸沙丁胺醇进行了大鼠在体肠吸收试验，试验结果表明，药物在结肠部位的吸收明显低于其他肠段，但适宜于制成时滞5小时以下迟释或者缓控释制剂。对所使用的片芯辅料进行了考察，经过一系列试验的筛选，确定了片芯处方为：微晶纤维素（MCC）、NaCl、羧甲基淀粉钠（CMS-Na），包衣处方为：乙基纤维素（EC）、甘露醇（Mannitol）。并对影响药物释放和脉冲时滞的片芯和包衣的压制工艺因素进行了考察，找出适合的工艺条件。对制剂的稳定性进行了考察，结果表明，制剂在光照、高温、加速、留样观察试验中稳定性较好，但对高湿较为敏感。从时滞及脉冲释药时间两方面对脉冲控释片的释药机理进行了初步探讨。通过吸水试验、释放度试验考察了包衣厚度、致孔剂与阻滞剂比例对制剂吸水后体积膨胀速率的影响；用对数正态分布模型对制剂释药全过程进行了拟合；并依据Ritger-Peppas经验式对制剂的脉冲释药过程进行了拟合，结果表明药物脉冲释药符合溶蚀机制。采用HPLC法测定犬体内的血药浓度，以市售普通片为对照，研究了脉冲控释片家犬体内药代动力学。结果表明：迟滞时间为2.83h，脉冲释药时间为3.78h，显示脉冲控释片在体内具有延迟脉冲释放特性。其相对市售普通片剂生物利用度为90.26％，表明体外释药与体内吸收有较好的相关性。