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本文针对溃疡性结肠炎（UC）,根据临床需要和中药治疗特点,选择治疗UC具有显著疗效、成分在胃肠道易被破坏、仅灌肠给药的美洲大蠊提取物作为原料药物,制备肠宁口服结肠定位制剂,进行了半成品质量标准、制剂体内外评价、质量标准等研究。主要研究内容如下:对半成品进行了药材来源、性状、TLC鉴别、含量测定等项目的研究,建立了半成品定性、定量的质量标准。选择将含油性成分较多的半成品制备成滴丸,再包上肠溶衣,达到结肠定位释放的目的。在滴丸成型工艺研究中,首先采用单因素考察方法,对基质种类、基质与药物的比例、料液温度、冷凝剂种类、冷凝温度、滴距、滴速等影响因素进行了考察。在单因素考察的基础上,选择基质与药物的比例、料液温度和滴速等对滴制工艺有较大影响的因素作为考察因素,选择其较优参数作为考察水平,安排正交试验,最终确定滴丸的成型工艺。在包衣工艺研究中,针对单层包衣pH依赖制剂在小肠的药物泄漏问题,参考西药CODESTM结肠释药设计,采用pH—酶依赖和多层包衣法,制剂由内到外为:滴丸丸芯、多糖衣、肠溶衣、隔离衣、酸溶衣,选择体外释放度作为评价方法,考察并确定了滴丸的包衣工艺。将多层包衣滴丸置扫描式电子显微镜下观察,研究其释药机理,实验证明多层包衣滴丸的释药行为与原设计相吻合.对制剂进行体外释放度的研究,结果表明,多层包衣滴丸在胃内药物无释放,在小肠内药物泄漏极少（6.1%）,在含酶肠液0.5小时内累积释放48.7%,1小时内累积释放86.5%,有明显的突释过程,在含酶肠液中2小时药物释放完全,释药曲线最为符合结肠定位给药设计。采用X射线Baso4显影法研究多层包衣滴丸在人体内的释药行为,结果表明,包衣滴丸在和人体内能顺利地通过胃;在小肠运转过程中,多层包衣滴丸外形完整,基本无变化;包衣滴丸崩解部位集中在升结肠和横结肠,多层包衣滴丸具有良好的结肠定位性能。对制剂建立了TLC鉴别方法,对相关物质进行了检查,运用分光光度法和氨基酸自动测定两种方法对制剂进行了含量测定,建立了定量标准。