【摘 要】
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异吲哚衍生物因其特殊的药物活性、高荧光特性等,在药物化学及材料科学等领域有着广泛的应用。同时,异吲哚骨架还是有机合成中的重要结构单元。1,3,4-噁二唑类化合物有着极其
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异吲哚衍生物因其特殊的药物活性、高荧光特性等,在药物化学及材料科学等领域有着广泛的应用。同时,异吲哚骨架还是有机合成中的重要结构单元。1,3,4-噁二唑类化合物有着极其显著的生物活性,常用于抗菌剂、消炎药、抗癌药等药物合成。因此,有机及药物化学领域的科学工作者一直在不断努力开发基于异吲哚和噁二唑骨架的新合成方法。本文运用连续三组分Ugi/钯催化关环反应合成了2H-异吲哚-1-甲酰胺类化合物;通过膦二卤代物/膦氧化物催化循环体系,实现了对氨基脲类化合物的脱水关环。对所合成化合物的合成条件及波谱性质进行了探讨。具体内容如下:1.对异吲哚衍生物及1,3,4-噁二唑类化合物的合成方法进行了综述,并介绍了Ugi反应近年来的发展应用。2.以邻炔基苯甲醛、伯胺、异腈为原料,在苯基次膦酸的催化下,通过三组分Ugi反应合成取代苯乙酰胺,之后,该化合物在氯化钯催化作用下关环,得到2H-异吲哚-1-甲酰胺类化合物。合成路线如下:3.以四甲基二硅氧烷为还原剂,通过膦二卤代物/膦氧化物催化循环体系使氨基脲化合物脱水关环,最终得到2-氨基-1,3,4-噁二唑类化合物。合成路线如下:
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