广金钱草为豆科山蚂蝗属植物Desmodium styracifolium(Osbeck)Merr.,药用部位为干燥地上部分,主要化学成分为黄酮、皂苷、多糖、生物碱等化合物,为《中国药典》收载的常用中药材及成方制剂“石淋通片”的主要原料药。具有清热除湿,利尿通淋之功效。用于热淋、沙淋、石淋、小便涩痛、水肿尿少、黄疸尿赤、尿路结石。到目前为止,其防治尿石症的有效成分虽有一些研究报道,但均不十分明确。我国药典尚未收载广金钱草原药材及石淋通片的含量测定方法,且石淋通片采用传统水提醇沉法工艺制得的浸膏片,存在服用量大,质量标准难以控制等缺陷。 土大黄苷为蓼科蓼属植物中提取分离得到的二苯乙烯类化合物,本室对其进行的初步药理试验研究表明,此化合物对糖尿病模型动物具有降血糖作用。自从1940年首次从毛藜芦的根中分离出白藜芦醇以来,人们就对二苯乙烯类化合物进行了广泛的研究。此类化合物存在于许多植物中,是具有广泛的生理活性的化合物。以往研究报道总的来说主要有抗氧化、抗肿瘤、抗瘀血综合症(脑炎、动脉粥样硬化、慢性炎症)、激活巨噬细胞、抗血小板凝结、抗过敏、消除自由基等生理活性。国内曾有厂家将其开发成降血脂药物,但因生产工艺落后,质量标准水平低,产品纯度达不到90%以上,现已处于停产状态。 为了解决以上存在的问题,继而开发出较高水平的中药新药,本研究在对广金钱草及土大黄的有效成分进行药理筛选的基础上,对有效成分的中试制备工艺进行研究,继而开展了化学对照品的分离、定性定量检测方法、药理药效等一系列实验研究。 1 夏佛塔苷及土大黄苷的分离与纯化:天然产物成分复杂,含量相对较低,提取分离一定量的单体成分有相当难度。本研究采用常规柱层析及反复重结晶,结合制备型HPLC法,分离纯化得到了夏佛塔苷及土大黄苷单体,经UV、IR、MS、NMR光谱鉴定及HPLC纯度检验,纯度均达到98%以上,可作为含量测定用化学对照品。