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自然界中药用植物在千百万年的选择和进化过程中逐渐合成具有结构新颖各异、化学多样性和类药性等特点的次生代谢产物,其中许多天然产物具有多种多样的生物活性,其生物活性研究是新药研发过程中最受关注的领域之一。本文选用五种药用植物包括齿瓣石斛(Dendrobium devonianum)、伞房狗牙花(Tabernaemontana corymbosa)、狗牙花(T.divaricata)、药用狗牙花(T bovina)、臭灵丹(Laggerapterodonta)为材料,通过各种色谱分离、波谱分析、X-Ray单晶衍射等方法,从五种药用植物中共分离鉴定了 55个化合物,包括9个新化合物。并对联苄类化合物的合成及其生物活性的研究。具体分述如下:1、从齿瓣石斛中分离鉴定了 31个化合物,包括6个新化合物。其中5个为新颖的联苄与苯丙素的杂合物命名为Dendrobiols A-E(Ⅰ-1～Ⅰ-5),1个为新苯丙酯DendrobiolF(Ⅰ-6)。免疫抑制活性实验结果显示,从该植物中分离得到的联苄类化合物Ⅰ-7、Ⅰ-9具有较强的免疫抑制活性。2、从伞房狗牙花中分离鉴定了 4个生物碱化合物,其中3个化合物Tabercorinines A-C(Ⅱ-1～Ⅱ-3)为新颖的四环3-螺氧化吲哚生物碱。对所分离得到的4个生物碱进行了与AD疾病相关的β分泌酶和乙酰胆碱酯酶的抑制活性测试,在β分泌酶的抑制活性测试中,4个化合物均未表现出明显活性。在乙酰胆碱酯酶抑制活性测试中,化合物Ⅱ-3表现出了一定的抑制活性,提示这种类型新颖的吲哚生物碱可能在是潜在的乙酰胆碱酯酶抑制剂前体。3、从狗牙花中分离鉴定了 6个生物碱化合物,分别为Ervaramine型、Vobasine型、Aspidosperma型吲哚生物碱。化合物Ⅲ4、Ⅲ-6为首次从该植物中分离得到。体外抗肿瘤细胞实验结果表明:化合物Ⅲ-1～Ⅲ-6对白血病HL-60,肝癌SMMC-7721,肺癌A-549,乳腺癌MCF-7,结肠癌SW480五株肿瘤细胞没有明显的细胞毒活性。4、从药用狗牙花中分离鉴定了 9个生物碱化合物,所得化合物均是首次从该植物中分离得到。文献已经报道了化合物Ⅳ-2、Ⅳ-3、Ⅳ-4的细胞毒活性,对化合物Ⅳ-1的细胞毒活性进行了测试,化合物Ⅳ-1对白血病HL-60,肺癌A-549,肝癌 SMMC-7721,乳腺癌MCF-7,结肠癌SW480 的 IC50值为 14.43,15.37,16.36,12.68,13.86 μM,结果证明双吲哚生物碱具有良好的细胞毒活性。5、从臭灵丹腺毛中分离鉴定了 5个化合物,包括4个黄酮和1个倍半萜。所有化合物均是首次从该植物腺毛中分离得到。化合物V-5无细胞毒活性。6、联苄类化合物是一类重要的天然产物,广泛存在于多种植物中,主要来源于苔藓植物,此外在被子植物,如兰科、百部科植物等中也常可得到联苄类化合物。为进一步寻找新的人中性粒细胞弹性酶抑制剂(HNEI),对联苄类化合物进行了设计、合成研究,合成的部分联苄化合物对HNE表现很强的抑制作用。