癌症是世界范围的一个主要公共健康问题。癌症治疗的严重的不良反应和副作用严重的影响着病人的生活质量。迄今为止，人类尚未能完全攻克癌症。目前，对恶性肿瘤主要有三种治疗手段，分别为外科手术、化学治疗和放射治疗。应用以细胞毒为主的抗肿瘤药进行化疗仍然是肿瘤综合治疗中的重要手段。吡唑啉类化合物是一类具有广泛生物活性的物质，其中就有抗肿瘤活性，抗炎活性，杀菌和抗病毒活性，杀虫作用以及降血压等作用。作为一个药物活性载体和药物的基本骨架结构，科学家们不断对其进行深入研究，并改造和修饰其化学结构，力求找到符合用药要求的新的化学结构，开发出新的药物。如今临床上使用的抗炎药塞来昔布就属于此类的结构；对于其抗菌、杀虫作用的研究，也取得不小的成就，已经被成功开发且在市面上销售的商品很多了，比如由日本三共化学公司开发的杀虫剂吡唑特和德国拜耳公司开发的锐劲特，德国巴斯夫公司开发的杀菌剂吡唑醚菌酯等。但目前临床上使用的抗肿瘤药物中，吡唑啉类的药物暂时还比较少，由辉瑞公司开发的酪氨酸激酶抑制剂阿昔替尼（AG013736）是其中一个代表；很多具有吡唑啉结构的药物正在临床实验阶段，比如现在还处于临床二期实验的DNA拓扑异构酶抑制剂9-甲氧基吡唑啉吖啶（PZA），处于临床三期实验的p38 MAPK抑制剂达马莫德（BIRB-796）等。　　本研究设计合成了含有不同性质取代基的吡唑啉衍生物，通过用人肝癌细胞（HepG-2）和大鼠原代肝细胞的细胞毒性实验发现母核结构上不同取代基对其抗肿瘤活性的影响，筛选出效果最优、具有良好活性的化合物，并为后续的化合物设计和研究提供理论参考依据。主要内容包括：⑴以含不同取代基的苯甲醛和含不同取代基的苯乙酮为原料，通过 Claissen-Schmidt缩合反应合成不同的查尔酮类衍生物；⑵查尔酮类衍生物和水合肼或苯肼反应，得到1位氮原子上没有取代的吡唑啉化合物或1位氮原子上含苯基取代的吡唑啉化合物；⑶将1位氮原子上没有取代的吡唑啉化合物与含不同取代基的苯磺酰氯或苯甲酰氯在吡啶催化下反应，得到1位氮原子含不同取代基的吡唑啉衍生物；⑷采用MTT（噻唑蓝）法和 MTS法测定各吡唑啉化合物的细胞毒性实验，并筛选出活性较好的目标化合物；⑸细胞周期实验，检测目标化合物对肿瘤细胞 DNA合成过程的抑制情况,明确目标化合物对肿瘤细胞DNA合成周期的抑制阶段；⑹用Annexin V-FITC和碘化丙啶染色液（PI）对贴壁细胞HepG-2进行原位荧光显微镜检测；观察阴性对照组和给药的实验组细胞的染色情况；⑺采用FITC-PI细胞双染实验，细胞处理后上机（BD-C6流式细胞仪）检测，初步探索目标化合物诱导人肝癌细胞（HepG-2）各期的凋亡情况。