本论文主要讲述了抗肿瘤药物CA-4(Combretastatin A-4)的全合成及其水溶性前体药物合成的探索。CA-4是Pettit等人于1987年从南非Combretum caffrum树干中提取分离的具有抗肿瘤活性的二苯乙烯类化合物。它作为一种新型的血管生成抑制剂,能够抑制多种肿瘤的生长和发育,有着良好的上市前景,但同时又由于此化合物的水溶性很差,使其在临床研究以及肿瘤治疗的过程中受到很大的限制。因此,通过一系列结构改造找到一种既能提高其水溶性,又不产生或增加其副作用的衍生物就显得非常重要。本论文选题正是从这个角度出发,以合成一种新的水溶性的CA-4的前体药物为目标,首先由3,4,5-三甲氧基苯甲醛通过两步反应合成了3,4,5-三甲氧基苄基三苯基溴化膦盐,再由4-甲氧基-3-羟基苯甲醛合成了4-甲氧基-3-[(二甲基硅叔丁基)氧]苯甲醛,制备好的膦盐和醛在丁基锂的作用下通过Wittig反应制备了3’-[(二甲基叔丁基硅)氧]-Combretastatin A-4,脱硅基之后即得Combretastatin A-4,Combretastatin A-4与1-氯-4,5-苯基-2,6-二氧-1-磷酰-3-酮反应得1-(Combretastatin A-4)-4,5-苯基-2,6-二氧-1-磷酰-3-酮,后者在NaOH水溶液作用下得到的化合物经1H NMR分析,推测其可能为我们所设计合成的CA-4水溶性前药。1H NMR还显示,该化合物中还有一些杂质尚未除去,目前我们正在做纯化产物的工作。