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目的：以放射性核素标记针对小鼠双微体扩增基因(MDM2)mRNA的反义寡核苷酸，观察其针经化学修饰和标记后是否仍能特异性结合于靶细胞中的目的基因，研究其在乳腺癌细胞中的摄取动力学及标记物在正常小鼠体内的摄取动力学和肿瘤模型的显像研究。评价其在反义显像中的应用价值。
方法：选择针对MDM2 mRNA作为本研究的靶基因，人工合成一段针对该序列的反义寡核苷酸(ASON)和错义寡核苷酸(ASONM)在双功能螯合剂HYNIc的作用下，以<99m>Tc对其进行标记。标记后观察标记率、放射化学纯度，在PBS和新鲜人血清中的稳定性及反义探针与互补正义链寡核苷酸(SON)的结合能力。以脂质体2000包裹MDM2反义及错义探针，检测脂质体2000包裹的探针在乳腺癌细胞中的摄取及清除情况，与未经脂质体2000包裹的探针在乳腺癌细胞中的摄取及清除率比较。建立荷人乳腺癌MCF-7裸鼠肿瘤模型，分别进行体内分布和肿瘤显像研究。
结果：在双功能螯和剂HYNIC的作用下，ASON的标记率为(57.2±2.98)％(n=5)，ASONM的标记率为(56.3±3.01)％(n=5)，经纯化后放化纯可达95％以上，且仍保持与互补链的结合能力。37℃条件下，MCF-7细胞对脂质体2000包裹的反义探针和错义探针的摄取峰值分别为(48.62±3.71)％和(23.57±2.01)％，反义探针摄取峰值均明显高于错义探针的摄取峰值。反义探针的清除率低于错义探针清除率。脂质体2000包裹探针的摄取率高于未经脂质体2000包裹的探针的摄取率。体内分布显示，反义及错义探针主要经肝、肾排泄，注射反义探针后，肿瘤/血和肿瘤/骨骼肌比值随时间的推移而增加。注射反义探针后1h，肿瘤就有明显显像，肿瘤/对侧肢体放射性摄取比值随时间推移而增加，错义探针在肿瘤内的聚集各时间点均明显低于反义探针，差异有统计学意义(P<0.01)。
结论：以HYNIC为螯合剂，MDM2 mRNA的反义寡核苷酸能成功得到标记，在体外能保持稳定，且能与互补链结合；脂质体2000能明显增加细胞对反义探针的摄取率，脂质体2000包裹的反义探针能被代谢旺盛MCF-7细胞特异性摄取；<99>Tc标记的MDM2反义寡核苷酸可在荷人乳腺癌MCF-7裸鼠肿瘤模型的肿瘤组织中特异性聚集，为乳腺癌的特异性诊断提供了一种可能的新方法。