具有生物活性的杂原子有机化合物研究(Ⅳ)——磷酰磺酸酯和咪唑啉酮的结构修饰与生物活性研究

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该文为了探索α-碳上取代基对其生物活性的影响,利用取代苯磺酚氯与α-羟基瞬酸酯的缩合反应,合成了一类9个未见文献报道的α-取代苯磺酰氧基烃基膦酸酯类化合物I.该文利用原料易得、条件温和的aza-Wittig反应合成了14个未见文献报道的2-硫代-4-咪唑啉二酮Ⅱ,再经S-烷基化,合成了48个未见报道的2- 烷硫基-3-烃基(取代烃基)-5- 呋喃亚甲基咪唑啉酮Ⅲ.化合物Ⅰ的生物活性测试表明此类化合物具有一定的除草活性.探讨了此类化合物α位亚甲基上具有较大取代基团时对其生物活性的影响.首次发现5-杂环基亚甲基咪唑啉酮类化合物Ⅲ具有一定的除草活性,部分化合物对油菜和稗草表现出较高的抑制率.研究了化合物Ⅱ和化合物Ⅲ的杀菌活性,结果表明化合物Ⅲ普遍好于化合物Ⅱ,且部分化合物Ⅲ对部分菌种具有较高的抑制率.合成的三类71个化合物均经MS、iR证实,大部分化合物做了<1>HNMR对部分化合物进行了元素分析鉴定.
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