伏立康唑是第二代三唑类抗真菌新药，它是氟康唑的替代物，临床上主要用于治疗急性或慢性深部真菌感染。　　 本论文由伏立康唑的逆合成分析中确定伏立康唑合成过程中两个重要中间体1-（2,4-二氟-苯基）-2-[1，2，4]三唑-1-基-乙酮和甲苯-4-磺酸1-(2，6-二氯-5-氟嘧啶-4-基)-乙酯。分别以2，4-二氯硝基苯为原料，经过氟代、还原、重氮化合成间二氟苯，经过傅克酰基化得到2-氯-1-(2，4-二氟-苯基)-乙酮，并与4-氨基三氮唑成盐、再重氮化脱氨基得到1-（2,4-二氟-苯基）-2-[1，2，4]-三唑-1-基-乙酮，对其中部分反应的工艺进行了优化，总产率49％;以2，4-二氯-5-氟嘧啶为原料，经过自由基乙酰化、硼氢化钠还原、磺酰酯化反应等得到合成伏立康唑的嘧啶中间体，总收率38％。两个中间体经过Reformatsky反应连接，再经Pd/C催化氢化得到消旋伏立康唑，总产率约7％。