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为了提高抗浅表肿瘤的治愈率及防止肿瘤的复发，本文以多西他赛(DTX)与C60丙二酸（C60）分别为抗肿瘤化学药物和光敏剂，双载于含C60透明质酸（HA）的脂质体（LP）中，以期实现肿瘤靶向转运，化疗和光疗的联合，增强抗肿瘤效果。 本文采用薄膜-探超法制备C60-DTX-HA-LP脂质体，通过单因素实验和正交试验得到最优处方，并对其进行了表征，内容包括形态、粒径、PDI、电位、包封率、载药量、体外释放度、体外溶血实验及稳定性等。透射电镜图显示， C60-DTX-HA-LP为类球形；平均粒径为（158.5±1.5）nm，PDI为0.117±0.03，zeta电位为（-33.12±2.1）mV；采用超滤离心法测得DTX与C60-DMA的包封率分别为（79.37±1.51）％和（90.02±2.31）%，载药量分别为(1.97±0.17)%和(2.23±0.14)%；透析袋法表明C60-DTX-HA-LP中DTX与C60-DMA与原料药相比显示出较好的缓释效果；C60-DTX-HA-LP在4℃可稳定静置21天，可选用15%（w/w）的蔗糖-乳糖（1:2）作为冻干保护剂制备成冻干粉。 采用鼠源黑色素瘤B16-F10细胞考察了细胞摄取和细胞毒作用。采用荧光标记法和流式细胞仪分别进行了定性和定量摄取实验。结果表明C60-DTX-HA-LP组的细胞内荧光强度明显强于C60-DTX-LP组，给药后6h前者的细胞摄取率（90.8%）明显高于后者（70.2%）。采用SRB法考察了细胞毒作用及其影响因素。结果表明给药后6h进行光照3min会产生较好的细胞光疗作用；给药72h后C60-DTX-HA-LP光照组的IC50值（0.027）较DTX-HA-LP组（0.105）显著降低3.88倍，较C60-HA-LP光照组（0.349）显著降低12.92倍,显示出光疗和化疗的联合增强作用。DTX-HA-LP组IC50值（0.105）值较DTX-LP组（0.196）降低1.88倍，显示出HA的靶向作用。 采用B16-F10的C57BL/6小黑鼠荷瘤模型,考察了C60-DTX-HA-LP的体内药动学与组织分布。药动学结果表明， C60-DTX-HA-LP组、C60-DTX-LP组与Duopafei组的MRT分别为2.121h、1.077h、0.658h，表明C60-DTX-HA-LP可明显延长药物在血液的滞留时间。组织分布实验结果表明，相对Duopafei组，两种脂质体组可明显降低药物在心和肾中的分布，增大在肝和脾中的分布。C60-DTX-HA-LP组与其余两组比较，能明显增加DTX在肿瘤部位的分布，显示出靶向性。 采用B16-F10的C57BL/6小黑鼠荷瘤模型进行体内药效学评价，监测小鼠体重，制备肿瘤HE染色切片，并进行小鼠外周血白细胞计数。结果显示C60-DTX-HA-LP光照组的抑瘤率（93.26%）明显高于DTX-LP组（67.42%）和C60-HA-LP光照组（26.97%），表明光疗和化疗的联合抗肿瘤作用显著高于单一机制的作用。DTX-HA-LP光照组的抑瘤率（80.90%）明显高于DTX-LP光照组(67.42%)，表明了C60-HA的肿瘤靶向性。与Duopafei组相比，其余三组小鼠体重变化较稳定，表明毒性较小。三种脂质体组的外周血白细胞数明显高于Duopafei组，表明较小的骨髓抑制作用。 本文采用HA-LP双载光敏剂和抗癌药物并肿瘤靶向转运，将化疗和光疗联合显著增强了抗肿瘤效果，降低了化学药物的毒副作用，有望成为一种潜在的治疗浅表肿瘤的给药系统。