【摘 要】
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植物病原真菌极易感染农作物且难以控制,因此,必须加快发展低毒、高效的新型抑制植物病原真菌类农药。胍类化合物因其独特的化学结构和广泛的药理活性,近年来受到人们的广泛
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植物病原真菌极易感染农作物且难以控制,因此,必须加快发展低毒、高效的新型抑制植物病原真菌类农药。胍类化合物因其独特的化学结构和广泛的药理活性,近年来受到人们的广泛关注。为了进一步研究胍类化合物在农药方面的应用,本论文设计合成了18种氨基胍衍生物,并测试了它们对七种植物病原真菌的抑制活性。主要结果如下:1.设计合成了18种N-芳香磺酰基-3-酰基吲哚类的氨基胍衍生物,并通过质谱(EI-MS)和氢谱(1H NMR)鉴定,确定了结构式。其中16种新化合物还测定了高分辨质谱(ESI-HRMS)。2.通过生长速率法测试了18种目标化合物在100μg/mL的浓度下对小麦赤霉病菌、烟草赤星病菌、小麦根腐病菌、棉花枯萎病菌、黄瓜枯萎病菌、白菜黑斑病菌和水稻稻瘟病菌的抑制活性。结果发现化合物7n和7o能有效抑制这七种菌,其表现出的抑制率超过或与阳性对照恶霉灵相当。3.对构效关系进行分析,初步得出:在吲哚环上引入吸电子基(R~1)会降低化合物的抑菌活性;当R~2基团为吸电子基时,化合物抑菌率比R~2为给电子基时的抑菌率低;R~3取代基的碳链长度对化合物的抑菌活性有着十分重要的作用,当R~3为乙基时抑菌率较高。通过本论文的研究,初步得到了两种能有效抑制植物病原真菌的氨基胍类先导化合物,为寻找具有优良抑菌功效的新化合物,提供了一些理论和实验依据。
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