【摘 要】
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本论文对卢帕他定的合成进行了研究.卢帕他定是拮抗组胺和血小板活化因子的双重作用的抗过敏药.本文以氯雷他定为原料,经水解、烷基化两步反应合成了卢帕他定,HPLC含量大于99
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本论文对卢帕他定的合成进行了研究.卢帕他定是拮抗组胺和血小板活化因子的双重作用的抗过敏药.本文以氯雷他定为原料,经水解、烷基化两步反应合成了卢帕他定,HPLC含量大于99％,总收率32.4％.本文重点研究了卢帕他定的起始原料—氯雷他定的合成工艺:以2-氰基-3-甲基吡啶7为原料,从三条不同的工艺路线合成氯雷他定重要中间体8-氯-10,1 1-二氢-4-氮杂-5H-二苯并[a,d]-5-环庚酮6,探索出以化合物9直接合成化合物6的新工艺路线.
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