LAS普通片和缓释片的药剂学研究

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LAS是一种新型NMDA受体甘氨酸位点结合拮抗剂,属于新一类功能性氨基酸,是具有全新双重机制作用的抗惊厥药物,用于辅助治疗16岁及以上有或无继发性癫痫大发作患者的癫痫部分发作。但已上市的只有2种剂型:薄膜片(50、100、150和200mg/片)、注射液(10mg/mL,20ml/支)。普通制剂服用后血药浓度波动大,为减少用药次数,进一步降低胃肠道不良反应,提高患者顺应性,本研究结合临床实际,对LAS普通片和凝胶骨架缓释片进行了理化性质、制备工艺以及药物动力学方面的研究。本文以制备24h缓释
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本论文主要分为三个部分:(1)对萘啶霉素生物合成机制进行了体内研究,初步证实和阐明了其部分生物合成机制,界定了其生物合成基因簇的上游边界,并确定了使用PCR-targeting的方法来研究萘啶霉素生物合成基因簇中的基因功能;(2)对推测的萘啶霉素生物合成机制中负责甲基化修饰的基因NptM2进行了体内敲除实验,但未得到预期的化合物,于是在这个基础上又做了相应的基因回补实验;(3)研究了番红菌素中两个
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近些年来,活性染料固色率的问题慢慢成为染料行业的研究重点。目前较常用的乙烯砜型活性染料在应用中固色率较低,在染整工艺技术较成熟的大背景下,开发修饰新的活性链段中间体以提高固色率的研究十分必要,也是很具有开创性的工作。固色率的提高节约了染料,也降低了污染,是染料行业环保低碳大趋势的潮流之举。本论文对大量国内外活性染料及中间体开发及应用研究的文献作了详细的介绍和总结,并在其基础上,设计出了一种新型乙烯
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脂肪酶即三酰基甘油酯水解酶,除了催化酯类水解外,还能催化酯合成、酯交换等逆向反应,在洗涤剂、食品、医药、制革、纺织等行业中应用广泛。近年来,脂肪酶在能源和手性药物生产方面的应用是研究的热点。米曲霉脂肪酶对手性药物或其中间体的拆分表现出良好的光学选择性,是一种具有重要工业应用前景的微生物脂肪酶。本文以米曲霉WZ007为出发菌株,研究了米曲霉的诱变选育、产脂肪酶发酵条件、脂肪酶分离纯化及酶学性质。1、
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本研究首先从野外筛选出12株红色野生菌株,并从中复筛出一株产类胡萝卜素菌株WH-4-1,该菌株经形态学观察、26S rDNA鉴定及构建进化树,判定为掷孢酵母(Sporidiobolus pararoseus),以此菌株为初始菌株进行紫外-γ射线复合诱变,初筛出的20株突变株,通过测定其生物量和类胡萝卜素含量,复筛选出高产类胡萝卜素突变株MUT-1-12,并初步命名为Sporidiobolus pa
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醇脱氢酶广泛地存在于细菌、酵母和霉菌等微生物中,在胞内代谢中具有重要的生理意义,催化醇的氧化或酮、醛的还原。醇脱氢酶作为一类重要的生物催化剂,可通过选择性氧化或不对称还原制备药物中间体—手性醇。本论文建立了一种醇脱氢酶的快速筛选鉴定方法,利用该法筛选得到了一株性状优良的细菌—红串红球菌(Rhodococcus erythropolis WZ010)并详细研究了它的催化特性。此外,本论文基于定点突变
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橡胶是一种广泛应用于各种动态载荷条件下的粘弹性材料,要准确对其动态粘弹性进行有限元分析,首先得需要合适的粘弹性本构模型对其力学行为进行描述。本文基于分数阶微积分理论,对橡胶材料的的粘弹性行为进行描述,主要内容为:1、分析对比了分数阶导数粘弹性本构模型与经典线性粘弹性本构模型,并推导其存储模量、损耗模量、损耗因子等。2、分析分数阶导数Maxwell模型、分数阶导数Kelvin模型、分数阶导数线性流变
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