本研究的目的在于通过环糊精包合技术增加巴西苏木红素的水溶性,得到成药性好的巴西苏木红素注射用冻干粉针。通过环糊精包合技术提高斑蝥素的水溶性、减小斑蝥素的粘膜刺激性。探索提高斑蝥素的水溶性对其口服生物利用度的影响。本文首先进行了巴西苏木红素体外定量检测方法的研究,并利用该方法对巴西苏木红素的溶解性能、油／水分配系数以及光、湿、热稳定性等重要理化性质进行考察,为下-步制剂研究提供依据。其次应用羟丙基-β-环糊精对巴西苏木红素进行包合,系统的进行了包合物的制备、表征实验；制备得到巴西苏木红素冻干粉针。采用溶液搅拌法制备包合物,正交设计实验优化处方工艺,应用核磁共振、红外光谱实验验证包合物的形成。利用冷冻干燥法制备冻干粉针。最后,对所制得的冻干粉针进行安全性和体内药代动力学特性评价。冻干粉针的质量评价、血管刺激性、肌肉刺激性、过敏性以及溶血实验结果表明制剂的安全性符合要求。冻干粉针在SD大鼠体内的药代动力学实验结果显示,通过羟丙基-β-环糊精包合,巴西苏木红素的药代动力学过程与原料药相比没有明显差异。以上实验结果表明,通过环糊精包合巴西苏木红素的水溶性提高,制备得到成药性好的巴西苏木红素注射用冻干粉针。本文在本课题组对斑蝥素的基本理化性质进行考察的基础上,应用β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对斑蝥素进行包合,系统的进行了包合物的制备、表征实验。采用饱和水溶液法制备斑蝥素-β-环糊精包合物,溶液搅拌法制备斑蝥素-羟丙基-β-环糊精包合物,正交设计实验优化处方工艺；应用薄层色谱、X-射线衍射、差示扫描量热、核磁共振实验验证包合物的形成。其次,对所制得的包合物进行体内外评价。实验结果表明,采用β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合均能提高斑蝥素的溶解度和溶出度,减轻斑蝥素对胃粘膜的刺激性；斑蝥素-β-环糊精包合物在SD大鼠体内的药代动力学实验结果显示,通过β-环糊精包合,斑蝥素的口服生物利用度明显提高。以上实验结果表明,通过环糊精包合,斑蝥素的水溶性提高、粘膜刺激性减小。提高斑蝥素的水溶性可以增加其口服生物利用度。