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目的:以肿瘤细胞VEGFR-2为成像靶点,多肽VEGF125-136为转运载体偶联磁共振阳性显像剂——钆剂,制备磁共振靶向对比剂VEGF125-136-Gd,通过对HEP G2肝癌荷瘤裸鼠活体内磁共振成像实验,探讨其对肿瘤细胞VEGFR-2的靶向成像能力及其代谢规律。方法:（1）磁共振靶向和非靶向对比剂的制备:应用酰胺键合成法将Gd分别标记靶向多肽VEGF125-136和随机多肽NTSP,制备合成靶向磁共振对比剂VEGF125-136-Gd和非靶向磁共振对比剂NTSP-Gd,并对其进行HPLC分离纯化及化学质谱检测。（2）HEP G2肝癌荷瘤裸鼠组织病理及免疫组织化学实验:观察HEP G2肝癌荷瘤裸鼠各兴趣区组织学及细胞学特征,并对各组织VEGFR-2表达强度进行评分及半定量分析。（3）HEP G2肝癌荷瘤裸鼠活体内最大耐受量初步评估:HEP G2肝癌荷瘤裸鼠12只,随机分成3组,每组4只,设3个给药剂量;观察给药后HEP G2肝癌荷瘤裸鼠的毒性反应和死亡情况。（4）HEP G2肝癌荷瘤裸鼠活体内磁共振成像实验:HEP G2肝癌荷瘤裸鼠10只,随机分为2组,每组5只,实验组和对照组分别经鼠尾静脉注射靶向对比剂VEGF125-136-Gd和非靶向对比剂NTSP-Gd,进行间断多时间点磁共振扫描并图像信息采集,测定各兴趣区的T1WI信号强度变化并制作时间-信噪比曲线。（5）数据统计分析:测得的磁共振信号强度数据为重复测量的计量资料,采用独立样本的t检验方法分析相同时间点组内或者组间不同兴趣区的磁共振信噪比差异,以P<0.05认为两者差异有统计学意义。结果:（1）HPLC分离纯化:靶向对比剂VEGF125-136-Gd和非靶向对比剂NTSP-Gd均呈“单峰”,纯度均超过98%。化学质谱检测表明两种磁共振对比剂偶联成功。（2）HEP G2肝癌荷瘤裸鼠组织病理及免疫组织化学实验:HEP G2肝癌组织符号典型恶性肿瘤的组织学特征,肝脏、肾脏、肌肉、脾脏组织内均未发现转移瘤,不同组织的VEGFR-2表达强度不同。VEGFR-2表达强度半定量分析（评分法）:肿瘤（12分）>肝脏（3分）>肾脏（2分）=肌肉（2分）>脾脏（0分）。（3）自制的靶向对比剂VEGF127-133-Gd在HEP G2肝癌荷瘤裸鼠活体内最大耐受量为50 mg/kg。（4）实验组与对照组肿瘤区明显强化,实验组肿瘤区时间-信噪比曲线呈“双峰”表现,即“5min峰”和“60min峰”;对照组肿瘤区时间-信噪比曲线呈“单峰”表现,即“5min峰”。肿瘤区“60min峰”成像时间点实验组与对照组信噪比差异具有统计学意义（P<0.05）;实验组肿瘤区与肌肉区信噪比差异具有统计学意义（P<0.05）。实验组和对照组肾脏区均明显强化,时间-信噪比曲线呈“双峰”表现;肌肉组织均轻度强化,时间-信噪比曲线呈“单峰”表现。实验组与对照组肾脏区信噪比差异无统计学意义（P>0.05）;实验组与对照组肌肉区信噪比差异无统计学意义（P>0.05）。结论:自制的磁共振靶向对比剂VEGF125-136-Gd偶联成功,并初步实现对HEP G2肝癌荷瘤裸鼠活体内肿瘤细胞VEGFR-2靶点的特异性成像;该磁共振靶向对比剂主要由肾脏代谢。