背景:龙血竭是百合科植物剑叶龙血树经提取得到的树脂,临床上已证实对治疗褥疮及皮肤创面愈合有良好的作用,但是治疗烧烫伤的报道并不多见。本实验拟用其来治疗烫伤。目的:观察龙血竭-β-环糊精包合物凝胶剂治疗烫伤的药效学研究。方法:(1)通过正交试验确定龙血竭-β-环糊精包合物的最佳条件。(2)制备龙血竭-β-环糊精包合物,并对包合物进行质量控制,测定其含药量,包合率,稳定性,回收率等。(3)制备龙血竭-β-环糊精包合物凝胶,并测定其稳定性,含药量,回收率,体外透皮吸收性能等。(4)将50只小鼠雌雄分别按照随机区组法随机分组分为5组,即阳性组、模型组、龙血竭-β-环糊精包合物凝胶高、中、低剂量组。建立Ⅱ度烫伤模型,造模后,阳性组背部涂抹重组人表皮生长因子凝胶,模型组不用药。龙血竭-β-环糊精包合物凝胶高、中、低剂量组分别涂抹龙血竭含量为5%、2.5%、1%凝胶,观察皮肤创面结痂、脱痂、水肿和感染情况。(5)将36只小鼠雌雄分别按照随机区组法随机分为3组,即空白组、基质组和凝胶组。空白组不用药,基质组和凝胶组分别涂抹凝胶基质和龙血竭-β-环糊精包合物凝胶。观察龙血竭-β-环糊精包合物凝胶对小鼠皮肤是否有刺激性。(6)将昆明种小鼠60只,雌雄分别按照随机区组法随机分为五组,即阳性组、模型组、龙血竭-β-环糊精包合物凝胶高、中、低剂量组。将小鼠背部脱毛,阳性组涂抹京万红,龙血竭-β-环糊精包合物凝胶高、中、低剂量组分别涂抹龙血竭含量为5%、2.5%、1%凝胶,每只小鼠腹腔注射0.6%乙酸0.01ml/g,记录小鼠扭体反应出现时间及20min内扭体反应次数。观察龙血竭-β-环糊精包合物凝胶是否有镇痛作用。(7)将雄性ICR小鼠按照随机区组法随机分组,分为5组,每组10只,即空白组、阳性组、龙血竭-β-环糊精包合物凝胶高、中、低剂量组。空白组小鼠双后足底涂抹空白凝胶,阳性组小鼠双后足底涂抹京万红软膏0.1g,龙血竭-β-环糊精包合物凝胶高、中、低剂量组小鼠双后足底分别涂抹5%、2.5%、1%凝胶0.1g,用食指揉擦小鼠后足各10秒。上述各组小鼠连续给药2次,中间间隔1 h,于末次给药后30,90,150 min各测定一次痛阈值。(8)将昆明种小鼠60只,雌雄分别按照随机区组法随机分为五组,即阳性组、模型组、龙血竭-β-环糊精包合物凝胶高、中、低剂量组。每组在小鼠右耳前后两面涂抹,阳性组涂抹京万红,龙血竭-β-环糊精包合物凝胶高、中、低剂量组分别涂抹龙血竭含量为5%、2.5%、1%凝胶。在右耳的前后两面涂抹100%二甲苯0.02ml/只。20min后,颈椎脱臼处死小鼠,沿耳廓剪下两耳,用7mm的打孔器于左右耳廓相应部位各打一耳片,用电子天平称重,以左右耳片重量之差作为肿胀度,观察龙血竭-β-环糊精包合物凝胶是否有抗炎作用。(9)采用纸片扩散法测定龙血竭-β-环糊精包合物凝胶的抗菌活性。结果:(1)通过正交试验,龙血竭-β-环糊精包合物的最佳制备条件为:龙血竭与β-环糊精的质量比为1:3,包合温度为80℃,搅拌时间为2小时。(2)制备的龙血竭-β-环糊精包合物含药量为(9.13±0.39)%,RSD为4.32%(n=6)。包合率为(23.25±0.64)%,RSD为2.74%(n=6)。室温下避光静置8小时稳定性较好,加样回收率试验表明,低、中、高浓度样品的平均回收率分别为96.75%、103.41%和99.41%,RSD分别为2.25%、1.18%和0.83%(n=5)。(3)制得的龙血竭-β-环糊精凝胶为红色,含药量为(5.02±0.028)%,RSD为0.55%(n=6)。低、中、高浓度的凝胶的平均回收率分别为98.79%、101.21%和100.46%,RSD分别为3.59%、1.83%和1.08%(n=5)。在冷、热、离心条件下稳定性较好,体外渗透吸收比龙血竭凝胶效果好。(4)烫伤实验中,龙血竭-β-环糊精包合物凝胶剂高、中、低剂量组与对照组相比,差异有统计学意义。(5)刺激性试验的病理切片结果显示,空白组,基质组,凝胶组的小鼠皮肤均为正常。(6)小鼠扭体实验中,龙血竭-β-环糊精包合物凝胶高、中、低剂量组与对照组相比,差异有统计学意义。(7)小鼠热板实验中,龙血竭-β-环糊精包合物凝胶高、中、低剂量组与对照组相比,差异有统计学意义。(8)小鼠耳肿胀实验中,龙血竭-β-环糊精包合物凝胶高、中、低剂量组与对照组相比,差异有统计学意义。(9)龙血竭-β-环糊精包合物凝胶并无抑菌圈出现。结论:(1)龙血竭-β-环糊精包合物的体外透皮吸收比为包合前明显升高。(2)龙血竭-β-环糊精包合物凝胶对烫伤小鼠有促进皮肤愈合的功效。(3)龙血竭-β-环糊精包合物凝胶对小鼠皮肤无刺激作用。(4)龙血竭-β-环糊精包合物凝胶能使醋酸所致小鼠扭体次数减少,扭体潜伏期延长,具有镇痛作用。(5)龙血竭-β-环糊精包合物凝胶能提高热板法所致小鼠疼痛的痛阈值,具有镇痛作用。(6)龙血竭-β-环糊精包合物凝胶能抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀,具有抗炎作用。(7)本实验制得的龙血竭-β-环糊精包合物凝胶无抑菌作用。