青霉烯类抗生素Men-10700与苯甲酰基哌嗪型新化合物的合成及抗菌活性研究

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青霉烯类抗生素是基于青霉素与头孢菌素融合的概念,向青霉素骨架中引入双键,以增大β-内酰胺反应性,从而提高抗菌活性的设想而设计合成,是目前最成功的一次融合策略的应用。这种杂交的母核完全依靠化学合成得到,不能在自然界产生。青霉烯类抗生素除了与碳青霉烯一样具有广谱的抗菌活性,对革兰氏阳性菌、多数革兰氏阴性菌、需氧菌及厌氧菌的抗菌活性均等同于或优于头孢菌素。它还具有优于碳青霉烯的特点,其固体化合物和酯型前药可口服吸收,不易被β-内酰胺酶水解,同时对脱氢肽水解酶-I(DHP-I)较碳青霉烯稳定,是新一类治疗感
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