中药在发展过程中，总是不可避免的被拿来与化药比较。中药制剂的发展应该走化药模式，还是应该在基于中医药基础理论的传统中求发展？显然，中药制剂在过去模仿化药的几十年发展中，取得了一定的骄人成果。但如今，众所周知，对于含有复杂成分的中药制剂一味的模仿化药是行不通的，中药的发展必然是在化药模式的求同过程中的求异过程，是在传统中药上的创新过程。本课题以“中药组分”为研究对象，初步提出筛选有限数成分来代表中药组分整体的研究方法;提出“中药组分”整体性质整合表征方法，并将“中药组分”进行中药组分生物药剂学性质系统分类。在中药组分性质明确的基础上，以提高生物利用度为目的，针对性地对其进行制剂设计修饰，选择合理的制剂手段制备创新性高生物利用度的中药组分释药系统。　　 本文首先对“中药组分”发展过程的多样性及前景状况作系统性概述，并指出作为本课题研究对象“中药组分”的优胜性与特点。其次，概述了基于“中药组分”释药系统构建的四方面，包括①筛选有限数成分代表中药组分整体的研究思路;②“中药组分”整体性质整合表征方法;③改善中药组分性质的现代制剂技术及技术平台;④“中药组分”释药系统生物利用度评价方法。最后，以“锒杏内酯组分”为模型药物展开以下几方面研究:　　 1.银杏内酯组分结构的初步研究　　 以抗凝血四项和小鼠尾动脉出血时间为药理指标，比较不同银杏内酯成分及其不同组分结构的银杏内酯组分对人血抗凝血作用影响及小鼠尾动脉出血时间影响，初步筛选出可以代表银杏内酯组分的最佳组分结构比例。结果表明含有GA和GB组分结构的银杏内酯组分，其抗凝血效果优于其他组分结构的银杏内酯组分，而且GA和GB的组分结构范围在(1∶2～6)的银杏内酯组分药理效用较佳。结果筛选出银杏内酯优化组分是组分结构特点含有GA和GB比例范围在(1∶2～6)的银杏内酯组分。为本课题明确了研究对象，且为研究其他中药优化组分提供一定的参考依据。　　 2.银杏内酯组分分析方法的建立　　 建立银杏内酯组分HPLC-ELSD以及HPLC-MS检测分析方法，为进一步研究银杏内酯组分性质、银杏内酯组分释药系统的制备及其生物利用度评价提供可靠、快速且适用性强的分析定量手段。　　 3.银杏内酯优化组分生物药剂性质的研究　　 本实验采用质量权重系数法整合表征银杏内酯组分生物药剂学性质，并在BCS口服生物药剂系统的基础上，将银杏内酯组分根据中药BCS分类系统进行分类。计算得到在组分中银杏内酯A的质量权重系数(φ)a=0.3422;银杏内酯B的质量权重系数(φ)b=0.6578。再通过测定银杏内酯组分中银杏内酯A和银杏内酯B在不同pH值溶液与水中的溶解度，结果在pH7.8的缓冲液中银杏内酯A和B的平衡溶解度达到最大分别是85.37μg·mL-1和56.33μg·mL-1，进一步采用质量权重系数法整合得到银杏内酯组分的溶解度性质值δ=66.61μg·mL-1。在水中，银杏内酯A和B的平衡溶解度分别是45.5μg·mL-1和15.3μg·mL-1;δ=25.63μg·mL-1。说明银杏内酯组分存在溶解度低的问题，在制备释药系统过程中应该针对组分溶解度低的缺陷进行制剂化改善。此外，考察测定银杏内酯组分中银杏内酯A和银杏内酯B在不同pH值溶液与水中的表观油水分布系数，测得在组分内GA和GB其在正辛醇(-)水表观分配系数Papp分别为10.1和13.8，根据组分性质公式得银杏内酯组分δPapp是12.53(LogP=1.098)。银杏内酯组分在正辛醇-不同pH缓冲溶液中的表观分配系数的δLogP值在2.198～2.588范围内，由“五律”[12]可知，当药物的LogP在2～3内时说明药物在体内吸收良好，初步断定银杏内酯组分在胃肠道吸收良好。因此，银杏内酯组分吸收良好，可以将其设计制备成速释系统。此外，依据中药BCS分类系统，银杏内酯组分具有低溶解性、高渗透性特点，可被归为Ⅱ类中药组分。　　 4.利用固体分散体技术制备银杏内酯组分释药系统及释药行为评价　　 为了解决银杏内酯组分低溶解性的问题，实验采用固体分散体技术，将银杏内酯组分与载体材料混合成为一个高度分散状态的体系，以提高银杏内酯组分的溶解性能，最后借助挤出滚圆技术制备高生物利用度的单元型银杏内酯组分速释微丸，并考察了速释微丸系统中各成分的释放行为。　　 5.银杏内酯优化组分释药系统的生物利用度评价　　 首先，本实验通过考察银杏内酯组分固体分散体对小鼠尾动脉抗凝血作用影响，探讨银杏内酯组分固体分散体相对于银杏内酯组分原料药的优效性。结果表明:制备成银杏内酯组分固体分散体后，小鼠凝血时间相对有所延长，初步说明被制剂化后的银杏内酯组分的药理效应得到了一定的提高。　　 其次，建立ISO诱导的大鼠急性心肌缺血模型。以SOD、MDA与LDH为生化考察指标比较银杏内酯组分固体分散体与银杏内酯组分原料药对模型大鼠血清或心肌组织中指标含量变化影响。结果表明:银杏内酯组分具有良好的抗心肌缺血作用且存在一定的药效浓度依赖性。其次，银杏内酯组分二元固体分散体药理效应明显优于原料药的药理药效。GSD高、低剂量组与ISO模型组比较，其SOD测定值显著性升高，MDA值显著性降低，LDH值也显著性下降，其变化程度，也明显优于银杏内酯组分原料药组，说明制剂化后的银杏内酯组分在大鼠体内药效得到了提高。　　 实验进一步，以抗血小板聚集凝聚率作为药效量化指标，通过采用药理效应法，对比银杏内酯组分原料药和银杏内酯组分释药系统效应-时间曲线下面积，结果表明银杏内酯组分固体分散体-释药系统的效应—时间曲线下面积与银杏内酯组分原料药相比有所增加，初步推测出银杏内酯组分固体分散体-释药系统的生物利用度在一定程度上有所提高。@最后，通过对银杏内酯组分固体分散体-速释释药系统进行大鼠体内的药动学研究，对银杏内酯组分固体分散体-释药系统进行进一步的生物利用度评价。结果显示，银杏内酯组分固体分散体-速释释药中银杏内酯A和银杏内酯B的生物利用度分别提高到了117.84％和211.99％.　　 6.结论与展望　　 总结全文、指出创新之处及对中药组分的展望。