【摘 要】
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肺动脉高压(Pulmonary Arterial Hypertension, PAH)是在病理学上以血管阻塞为主要特征的一类疾病,最终导致血管阻力增加和右心衰竭。目前治疗途径主要有以下3个：内皮素(endot
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肺动脉高压(Pulmonary Arterial Hypertension, PAH)是在病理学上以血管阻塞为主要特征的一类疾病,最终导致血管阻力增加和右心衰竭。目前治疗途径主要有以下3个：内皮素(endothelin, ET)、胆碱酯酶（PDE-5）和前列环素(PGI2)系统。安立生坦是治疗肺动脉高压的第一个口服的内皮素受体拮抗剂，该药的作用机制为:降低肺动脉中膜肥厚,使血管孔径扩大；阻断平滑肌内皮质受体的激动作用,使肺血管紧张性降低。安立生坦化学名为(+)-(2s)-2-[(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯丙酸，本论文以二苯甲酮作为初始原料，经Darzens反应，醇解，水解反应得到2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸，然后经非对映体拆分得到(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸，最后与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶亲核取代得到安立生坦，五步反应总收率30%。
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