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癌症,这一治愈概率低、治愈难度大的疾病,已成为危及人类健康的头号杀手。传统的癌症治疗方法包括手术、化疗和放射治疗,但是手术治疗创伤大,且难以做到全部切除,易引起复发;放疗和化疗无选择性,会引起全身性的毒副反应,同时这些方法缺乏对治疗过程的实时成像监测,难以满足人们的诊疗需求。因此迫切需求发展高效安全的诊疗方法实现恶性肿瘤的高效治疗。光动力治疗(Photodynamic therapy,PDT)因其安全低毒、创伤小、选择性好和低肿瘤耐受性的优点,作为一种安全的非侵入型肿瘤绿色疗法,通过可控的激光照射激发光敏剂和组织氧,产生对肿瘤具有杀伤效果的单线态氧(Singlet oxygen,1O2),从而杀死癌细胞达到治疗目的。其中光敏剂的诊疗性能和高效的靶向方式是影响光动力治疗的两个关键因素。因此如何构建具有多模态成像功能辅助的高效靶向光敏剂,实现癌症的可视化靶向诊疗是该研究领域亟待解决的难点问题。卟啉具有刚性大环结构、高度分子对称性、大的摩尔消光系数和光生单线态氧产率高等优点,作为一种理想的光敏剂用于PDT研究中。但大多数卟啉光敏剂是疏水性分子,难以实现有效的肿瘤病灶靶向和预期的诊疗目标。自组装是一种可控制备亲水型卟啉纳米材料的有效方法,通过控制组装方式、基元组分等条件,制备形貌丰富、功能多样的卟啉组装体,在生物诊疗领域显示出巨大的应用潜力。特别是在此基础上发展的多功能共组装,但多组分、多功能的卟啉纳米共组装体制备面临多组分的互相影响,制备过程中需要严格控制组分种类、比例和组装环境,且多是适用于单组分体系,且产量较低,无法实现大规模纳米诊疗剂的制备,限制了其进一步应用发展。本论文中,我们在自组装基础上,设计多组分、多功能的高效共组装方法,通过合理选择功能组装基元及调控组装微环境,构建同时具有核磁共振成像(Magnetic resonance imaging,MRI)和荧光成像(Fluorescence imaging,FLI)多模态成像介导的光动力治疗多功能的卟啉纳米共组装体用于肿瘤诊疗研究。本论文具体通过微乳辅助介相转移共组装的方法,将具有MRI成像功能的四苯基乙酰丙酮钆卟啉(Gd TPP)基元和四苯基锌卟啉(Zn TPP)光敏剂基元进行共组装成功制备粒径为64.0 nm左右、表面负电荷的Gd TPP/Zn TPP纳米复合微球(GZNs)的制备,我们进一步采用同源靶向的方法,在GZNs表面包裹具有高效靶向的肿瘤细胞膜,实现高效仿生靶向修饰。实现以下目标:(1)增强共组装:两种卟啉组装基元具有相同的刚性分子结构和对称性,保证了组分的均匀分布;同时由于不同的中心金属的引入,提高了分子堆积的乱序度,进而提高了其组装体的产量;(2)1+1>2的多功能:通过共组装不仅提高了组装体产量,还有效实现了两种金属卟啉功能的叠加,即优异的MRI/FL双模态成像和光生单线态产氧功能的集成。(3)仿生靶向修饰:为了提高纳米微球在肿瘤病灶的积聚量和治疗效率,采用同源靶向性的癌细胞膜包裹纳米微球,提高生物相容性的同时,赋予其高的肿瘤靶向效率,最终实现良好的双模态成像介导的高效光动力治疗效率(80.6%)。