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二肽基肽酶IV（dipeptidyl peptidase IV, DPP-IV, CD26）是近年来糖尿病新药研发的热点之一，研究表明其底物胰高血糖素样肽-1（GLP-1）具有控制血糖的作用，但是其在体内分泌后很快便被DPP-IV降解，而无法发挥生物效应。DPP-IV抑制剂可以有效延长GLP-1的半衰期，从而起到降血糖的作用。目前已有多个DPP-IV抑制剂药物上市，还有许多药物已处于Ⅲ期临床阶段。桦褐孔菌，Inonotus obliquus (Pers.: Fr.) Pilat.(syn；Fuscoporia oblique (Pers.:Fr.)Aoshima)是一种珍稀的药食用真菌，对胃癌、肠癌、心脏病、糖尿病等多种疾病具有防治作用，由于桦褐孔菌野生资源匮乏，深层发酵技术逐渐被应用于桦褐孔菌的生产。本研究室前期研究发现桦褐孔菌发酵产物对DPP-IV有抑制作用。本论文研究了桦褐孔菌的发酵特性，并采用深层发酵技术制备了桦褐孔菌的发酵产物；采用现代分离纯化技术结合优化后的DPP-IV抑制活性体外评价模型对桦褐孔菌发酵产物中的DPP-IV抑制活性组分进行了筛选；采用结构解析技术对筛选所得的DPP-IV抑制活性化合物进行了结构推断，并结合分子对接技术对活性化合物与DPP-IV相互作用的机制进行了初步研究。本论文主要结论如下：（1）采用50L发酵罐对桦褐孔菌进行规模化发酵，第9d生物量达到最大（8.6g/L）；得到桦褐孔菌菌粉201.96g，得率6.73g/L；桦褐孔菌发酵液冻干粉117.91g，得率为3.93g/L。采用不同溶剂对桦褐孔菌发酵产物进行提取，得到10种提取物，对各提取物抑制活性进行评价，其中菌粉氯仿提取物及发酵液甲醇提取物活性较高，200mg/L浓度时活性组分DPP-IV抑制率分别为38.1%和31.2%。（2）采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析、大孔树脂柱层析、制备型HPLC等多种现代分离纯化技术对菌粉氯仿提取物及发酵液甲醇提取物进行分离纯化，200mg/L浓度时活性组分抑制率分别升高至47.1%和51.7%，分离得到了活性部位FⅡ-1、F′Ⅱ-3以及单体化合物。（3）利用UPLC-Q-TOF-MS对活性部位的化合物结构进行推断，推断出20个化合物的化学结构，其中生物碱类物质11个，甾类及三萜类5个，其他物质4个；利用分子对接技术对化合物与酶分子的相互作用进行模拟，通过与已上市药物Sitagliptin比较，结果显示化合物5、8、9、14、15与DPP-IV分子亲和力较强，可能是活性物质。