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卡芦莫南是继氨曲南之后上市的第二个单胺菌素药物,于1988年首次在日本上市,其抗革兰氏阴性菌活性与氨曲南相似。目前,在我国尚无本品生产,进而具良好的商业开发价值。 手性内盐(3S,4S)-3-氨基-4-氨甲酰氧甲基-2-氧代氮杂环丁酮-1-磺酸钠是卡芦莫南的关键中间体。本文从廉价、易得的 手性原料L—苏糖酸钙出发经14步反应得到了目标化合物并对各步反应的条件进行了考察和改进。L-苏糖酸钙与溴化氢的冰醋酸溶液反应很容易得到(2S,3S)-2,4-二溴-3-羟基丁酸,再用甲醇