【摘 要】
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抗高血压药佐芬普利钙(Zofenopril Calciunl)为首个含巯基的第三代长、强效血管紧张素转化酶抑制剂，在体内转化为活性效应物佐芬普利拉(Z0fenoprilat)发挥降压作用，主要用于轻至中度原发性高血压的治疗和急性心肌梗死24小时内有或无症状、血流动力学稳定并未接受溶栓治疗的患者。化学名：(4S)-1-[(2S)-3-(苯甲酰硫基)-2-甲基丙酰]-4-苯硫基-L-脯氨酸钙。文献报道
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抗高血压药佐芬普利钙(Zofenopril Calciunl)为首个含巯基的第三代长、强效血管紧张素转化酶抑制剂，在体内转化为活性效应物佐芬普利拉(Z0fenoprilat)发挥降压作用，主要用于轻至中度原发性高血压的治疗和急性心肌梗死24小时内有或无症状、血流动力学稳定并未接受溶栓治疗的患者。化学名：(4S)-1-[(2S)-3-(苯甲酰硫基)-2-甲基丙酰]-4-苯硫基-L-脯氨酸钙。文献报道合成佐芬普利钙存在路线复杂，收率低，毒性大等不足，为了降低成本减少步骤，提高产率
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伊维菌素是半合成大环内酯类广谱抗寄生虫药。具有广谱抗寄生虫活性,及用量小、作用迅速、安全的特点。本研究主要利用酶联免疫吸附实验来检测伊维菌素对活体小鼠血液中的巨噬细胞分泌细胞因子的调节作用,对LPS造成的内毒素血症的保护作用。通过对C57小鼠注射LPS制造内毒素血症模型,来确定伊维菌素对内毒素血症有治疗作用。取活体小鼠血清进行酶联免疫吸附实验检测血清中细胞因子的变化,证实了伊维菌素对内毒素血症小鼠
随着组合化学和高通量筛选技术的发展,药物研发速度发生了质的飞跃,但其中40%化合物因生物利用度较差而被淘汰。本课题的目的就是为了紧跟国际前沿和加快国内创制新药的步伐,在国家自然科学基金的资助下,率先在国内建立起快速的早期药物吸收的预测模型。由于Caco-2细胞模型的体外吸收过程与药物口服在小肠中的吸收过程有良好的相关性,因而采用该模型来研究药物的吸收率及药物分子结构与吸收的关系。本实验建立了Cac
本论文主要分三部分：Ⅰ．前言。Ⅱ．α_1肾上腺素受体拮抗剂和激动剂的生物素化。Ⅲ．量子点标记α_1肾上腺素受体拮抗剂的应用。Ⅰ．在论文的第一部分首先对单细胞研究意义进行了简单的介绍。其次重点对α_1肾上腺素受体及其拮抗剂和激动剂进行了介绍。第三，对荧光探针进行了综述，包括绿色荧光蛋白、Alexa Fluor染料和量子点。第四，介绍了量子点标记配体，包括量子点标记配体的方法和生物素化衍生物的制备。Ⅱ
目的本研究通过动物实验，研究高脂饮食对大白兔血脂及其肝脏B族Ⅰ型清道夫受体(SR-BI)、低密度脂蛋白受体(LDLR)表达的影响；并通过应用辛伐他汀、厄贝沙坦、普罗布考进行药物干预治疗，观察实验前后兔血脂的改变，以及药物对B族Ⅰ型清道夫受体、低密度脂蛋白受体表达的调节，为动脉粥样硬化脂质代谢异常的防治提供理论依据。材料与方法50只新西兰大白兔被随机分成五组，对照组，模型组、辛伐他汀组，厄贝沙坦组，
从上个世纪五十年代大环内酯抗生素上市以来，已有20余种用于临床，在抗感染领域发挥着十分重要的作用。大环内酯类抗生素对革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌、支原体有较强的抗菌活性，且毒副作用比氨基糖苷类、四环素类和多肽类等抗生素低，特别是很少有青霉素类抗生素的严重过敏反应，因此在临床上得到广泛应用。但是，随着抗生素的广泛应用，特别是持续、不当使用，在临床上出现了严重的耐药问题，耐药性产生的直接后果是严重影
1997年，OReilly从小鼠内皮细胞瘤中分离到一种新的20kD，能特异性抑制血管内皮细胞生长的抑制因子——Endostatin。通过N端18个氨基酸序列测定结果表明该物质为胶原ⅩⅧC末端水解片段，能抑制内皮细胞的增殖和迁移，进而抑制新生血管形成，从而抑制肿瘤生长或转移。在本文中，我们首先对阳性克隆(含有hEndostatin的酵母GS115 His~+Mut~+)发酵目的蛋白的表达条件进行了研
硫酸锌(ZnSO_4·7H_2O)俗称皓矾,在医疗上用作收敛剂。在基础医学的研究领域中,硫酸锌主要作为诱导剂。如目前已阐明的对金属硫蛋白(MT)表达的调控。目的:探讨角朊细胞分离培养的方法;硫酸锌拮抗B段紫外线损伤效应的探讨。方法:取大鼠背部皮肤,采用中性蛋白酶和胰蛋白酶联合消化的方法获得单个细胞,通过贴壁和消化时间控制得到高纯度的角朊细胞。待细胞达到90%融合时,加入硫酸锌进行诱导后,用UVB进
FTY-720是由日本三菱制药公司研发的免疫抑制剂,主要应用于器官移植领域,目前正处于Ⅲ期临床研究。FTY-720具有完全不同的免疫抑制机制,可改变淋巴细胞的归向,改变ICAM-1的合成及表达,可能通过改变Bcl-2/Bax的比值诱导淋巴细胞凋亡。它与多种免疫抑制剂有良好的协同作用,有很高的生物利用度,且药物不良反应少,极具临床应用前景。文献报道的合成路线或起始原料不易得到,步骤繁多,或操作困难,
自由基是含有单电子的原子、分子或基团,在生命活动中扮演了重要的角色。自由基代谢失衡会引起许多疾病,例如:肿瘤、炎症、动脉粥样硬化、癌症、心血管疾病、神经退行性疾病等。因此,为了减轻自由基引发的过氧化作用,抗氧化剂倍受关注。我们研究发现,除了α-生育酚、黄酮类化合物、香豆素类化合物等传统的抗氧化剂外,羟基取代Schiff碱、双氯芬酸也具有较好的抗自由基活性。本文首先研究了羟基取代Schiff碱的结构
本试验建立了液相色谱-串联质谱联用法(LC/MS/MS)测定了10名健康受试者单剂量口服试验制剂多潘立酮片剂(西安杨森制药有限公司生产)10 mg后,人血浆中不同时刻多潘立酮的浓度,绘制出了血药浓度-时间曲线。根据不同时刻的血药浓度数据,采用Topfit 2.0软件求算出主要的药代动力学参数。试验中选用曲马多作为内标物,血浆样品经液-液萃取后,以甲醇:0.5%氨水(80:20,v/v)为流动相,采