【摘 要】
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人参和其相关植物的根、叶提取物在中国用于作为传统中药有效的滋补品已有超过2000年的历史,其中达玛烷型人参皂甙被认为是其主要的活性成分。事实上人参皂甙已经表现出了广
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人参和其相关植物的根、叶提取物在中国用于作为传统中药有效的滋补品已有超过2000年的历史,其中达玛烷型人参皂甙被认为是其主要的活性成分。事实上人参皂甙已经表现出了广泛的药理作用,包括抗癌,免疫刺激,抗动脉粥样硬化药,降压,降血糖效果,以及影响中枢神经系统和缓解压力。另一方面,人参皂甙有相当可观数量的种类;迄今为止有超过200种人参皂苷从人参中被提取分离出来。从人参中提取人参皂苷,尤其是对含量很低的人参皂苷是一项艰巨的任务。为了获得足够数量的人参皂甙,化学或酶法合成为一种选择,然而,在这个方向的研究进展也并不理想。因此,虽然大量的人参皂甙衍生物已从人参和相关的植物中提取出来,但人参皂甙的药理研究仍然只能使用人参中含量较高的皂甙:人参皂甙Rb1, Rb2, Rc,和Rg1。然而,还有许多低含量如人参皂甙Rhl, Rh2等的药理研究一直无法进行。因此,一个高效的方法合成人参皂甙及其类似物是非常必须的。基于我们长期在皂苷和其他糖复合物化学合成的研究,本论文利用最近发现的Au(I)催化以邻炔基苯甲酸为给体的糖苷化方法,高效合成了各种可能的人参三醇型人参皂苷。
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