顺铂药物在肿瘤治疗方面的广泛应用掀起了无机药物化学研究的热潮。研究表明多数配合物的抗癌活性高于配体，相同配体不同金属的配合物具有不同的抗癌活性。二（2-吡啶甲基）胺及其衍生物的结构主体为一种含有吡啶基的三齿配体，其对过渡金属离子具有良好的配位能力，此外吲哚衍生物也具有良好的抗肿瘤活性。因此，二吡啶甲基胺类配合物的研究对于发展低毒性的无机药物具有重要意义。吲哚衍生物及其配合物作为新型肿瘤能量代谢调控分子，其设计和合成成为无机药物化学研究的热点。本论文研究了二吡啶甲基胺衍生物及吲哚类化合物的合成、性能及生物活性，主要内容和创新性结果如下:　　 (1)通过在二（2-吡啶甲基）胺的亚氨基氮原子上引入苄基与铜盐形成配合物，加入有活性的小分子NH4SCN，形成一个新的高活性的抗肿瘤配合物[(phdpa)Cu(SCN)(ClO4)]。发现该配合物与DNA的具有较强的结合作用，其较强的DNA结合力是其抗肿瘤活性的主要原因。　　 (2)研究了二吡啶甲基胺锰配合物与H2O2的作用，发现该配合物与H2O2的作用能生成新型高价锰配合物，首次报道了一个水溶性的具有荧光的锰(Ⅲ/Ⅳ)配合物，解析了配合物的晶体结构。发现该配合物荧光是通过分子内氢键形成较大共平面体系，该配合物的荧光对羰基敏感，是一种水溶性可用于羰基检测的荧光探针。　　 (3)合成了一个新型含C=N键偶合的对甲苯磺酰吲哚吡啶甲基亚胺，研究不同的反应条件和催化剂对提高反应产率的影响，提出了最佳反应条件。制备了两个新的铜配合物。发现该铜配合物具有良好的抗肿瘤活性，研究结果为进一步研究新型高效抗肿瘤配合物提供了新途径。