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截短侧耳素类抗生素对革兰氏阳性菌和支原体有较强的抗菌活性,同时对部分革兰氏阴性菌和耐药菌也有较其他抗生素更优的活性。该类抗生素选择性的结合于原核生物的核糖体50S亚基,通过抑制肽基转移酶的活性影响肽链的合成与延伸,从而抑制蛋白质合成达到抑制细菌生长的目的,并且不影响真核生物及哺乳动物的蛋白质合成。泰妙菌素(Taimulin)和沃尼妙林(Valnemulin)作为兽用药物,以及Retapamulin作用人用药物相继开发上市,良好的抗菌活性和独特的抗菌机制都显示出截短侧耳素类抗生素有广阔的开发前景。