杨梅素是一种天然黄酮及多酚类化合物,在抗病毒、抑菌、抗氧化和抗肿瘤等方面具有显著的生物活性,磺酸酯是有机合成中重要的中间体,含有芳基磺酸酯的化合物在抗病毒、抑菌、杀虫、抗癌等生物活性方面表现突出,嘧啶是一类具有抑菌和抗病毒等多种生物活性杂环化合物,其在医药和农药方面被广泛利用。本文以杨梅素为先导化合物,将磺酸酯、嘧啶杂环引入其中,设计、合成了含磺酸酯的杨梅素衍生物(A1-A22)和含嘧啶的杨梅素衍生物(B1-B24),采用1H NMR、13C NMR、19F NMR和HRMS对所有的目标化合物进行结构表征,以X-单晶射线衍射仪进一步确认化合物A3、A11、A14和B7的结构,并对目标化合物进行抑菌和抗病毒生物活性测试。采用浊度法对所合成的目标化合物进行抑制植物病菌活性测试,结果表明:在100μg/m L浓度时,化合物A5、A11、A14、A15、B3、B8对柑橘溃疡病菌（Xac）的抑制率分别为95.3、88.0、93.0、90.9、91.3、85.3%,优于先导化合物杨梅素（47.6%）、对照药叶枯唑（66.4%）和噻菌铜（56.9%）;化合物A1、A4、A8、A10、A13、A16、B3、B4、B8、B11、B15对烟草青枯病菌（Rs）的抑制率为85.1、86.7、87.7、92.9、90.7、87.3、90.9、83.9、92.8、88.7、90.4%,均优于先导化合物杨梅素（65.9%）、对照药叶枯唑（70.3%）和噻菌铜（57.4%）;化合物A2、A3、A8、A10、A18、B3、B8、B16对水稻白叶枯病菌（Xoo）的抑制率在为80.0-94.6%之间,均优于先导化合物杨梅素（40.5%）、对照药叶枯唑（50.4%）和噻菌铜（47.6%）。采用叶片剪切对比法,在温室条件下测定了化合物A10、B3对活体水稻白叶枯病的防治效果,结果显示:在200μg/m L浓度下,化合物A10对水稻白叶枯病的保护活性为40.7%,治疗活性为47.9%,均优于对照药叶枯唑（35.2%,39.7%）和噻菌铜（30.8%,27.3%）;化合物B3对水稻白叶枯病的保护抑制率为42.4%,其治疗抑制率为49.2%,其结果均优于对照药叶枯唑（35.2%,39.1%）和噻菌铜（30.8%,27.3%）。通过扫描电镜观察目标化合物A10和B3对Xoo,A5对Xac的作用形式,实验结果表明:化合物对Xoo和Xac的抑菌可能是通过破坏菌的细胞膜结构,导致细菌结构的不完整,从而实现抑菌的目的。采用半叶枯斑法对B系列目标化合物进行抗烟草花叶病毒（TMV）活性测试,商品药宁南霉素作为阳性对照,测试结果显示:在供试浓度为500μg/m L时,目标化合物B20、B23和B24对TMV有较好的治疗作用,抑制率分别为52.3、53.7、47.1%,优于对照药宁南霉素（43.1%）。目标化合物B6、B7、B10、B17、B23对TMV有较好的保护作用,抑制率分别为61.5、51.9、52.4、58.3、61.1%,接近或优于宁南霉素（54.0%）。