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本文在生地注射液治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)临床显示出一定疗效的基础上,开展了生地低聚糖治疗COPD的新药临床前基础研究。
生地低聚糖RGOS是中药生地经水提、大孔树脂柱分离、活性碳脱色、凝胶柱进一步分离得到的低聚寡糖部位,其中主要成分为四糖一水苏糖,其它成分包括三糖一甘露三糖与棉籽糖,以及少量的单双糖。
本论文将研究工作的重点放在生地低聚糖吸入粉雾剂的处方筛选和制备工艺上,通过不同辅料的筛选和处方的优化,主要采用喷雾干燥的工艺制备吸入粉雾剂,并依据中国药典2005版二部考察了制成的生地低聚糖吸入粉雾剂的质量;从药效学方面初步研究生地低聚糖经呼吸道给药治疗肺部疾病的可行性。
为建立生地低聚糖吸入粉雾剂的质量评价体系,参考相关研究的经验,本文根据模糊数学原理,将五个不同量纲的指标(包括堆密度、休止角、排空率、雾化特性和吸湿性)统一为一个无量纲的复合评价指标,并以此指标作为评价生地低聚糖吸入粉雾剂物理性能的依据。对生地低聚糖吸入粉雾剂的制剂前稳定性进行考察;同时,本文采用高效液相色谱法,测定以水苏糖为指标成分的生地低聚糖的含量和以水苏糖为指标成分的生地低聚糖吸入粉雾剂的含量。
本研究结果表明,将生地低聚糖开发为经肺部给药的新剂型具有一定的可行性。