【摘 要】
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天然3-异戊烯基和3-香叶基黄酮类化合物主要分布于桑科植物中,根据文献报道该类化合物具有广泛的药理活性,如:抗氧化,抗肿瘤,抗炎,抗菌等生物活性。因此展开这类化合物的全合
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天然3-异戊烯基和3-香叶基黄酮类化合物主要分布于桑科植物中,根据文献报道该类化合物具有广泛的药理活性,如:抗氧化,抗肿瘤,抗炎,抗菌等生物活性。因此展开这类化合物的全合成及其生物活性的研究有重要意义,本文总共分为六部分:第一章:3-烃基黄酮化合物研究进展总结已分离的天然3-烃基黄酮化合物的结构特征,3-烃基黄酮全合成的研究进展,3-烃基黄酮的生物活性以及本课题选题意义。第二章:B环3’取代黄酮衍生物的设计合成及活性研究分别以2,4-二羟基苯乙酮,2,6-二羟基苯乙酮,2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,通过选择性酚羟基保护,间甲氧基苯甲酰氯酰化,B aker-Venkataranman重排,异戊烯基或香叶基化,酸性条件下关环,乙硫基锂脱甲基经过六步反应,得到21个首次合成产物,并进行活性测试。第三章:A环简化的Artonin E类似物的设计合成及其活性研究分别以2,4-二羟基苯乙酮,2,6-二羟基苯乙酮,2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,通过选择性酚羟基保护,2,4,5-三甲氧基苯甲酰氯酰化,Baker-Venkataranman重排,异戊烯基或香叶基化,酸性条件下关环,乙硫基锂脱甲基记过六步反应,得到12个首次合成产物,并进行活性测试。第四章:A环3-香叶基-5,2’-二羟基-4’-甲氧基黄酮化合物的修饰及其活性研究以2,6-二羟基苯乙酮为起始原料,经香叶基或异戊烯基化,选择性羟基保护(或经过羟基选择性保护,再引入氯和溴原子),2,4-二甲氧基苯甲酰氯酰化,B aker-Venkataranman重排,香叶基化,酸性条件下关环,乙硫基锂脱甲基,经过七步反应得到12个首次合成产物,并进行活性测试。第五章:B环3-香叶基-5,2’-二羟基-4’-甲氧基黄酮化合物的修饰及其活性研究以2,4-二甲氧基苯甲酸为原料,引入溴原子和氯原子,同2-羟基-6-甲氧基苯乙酮酰化,B aker-Venkataranman重排,香叶基化,酸性条件下关环,乙硫基锂脱甲基,经六步反应得到4个首次合成产物,并进行活性测试。第六章:C环3-香叶基-5,2’-二羟基-4’-甲氧基黄酮化合物的修饰及其活性研究以2,6-二羟基苯乙酮为原料,选择性羟基保护,2,4-二甲氧基苯甲酰氯酰化,B aker-Venkataranman重排,香叶基化,酸性条件下关环,PtO2催化加氢,乙硫基锂脱甲基,经过七步反应得到10个首次合成产物,并进行活性测试。
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