【摘 要】
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桑叶中的生物碱1-脱氧野尻霉素(DNJ)是降血糖的有效成分之一,具有降血糖、抗肿瘤和抗病毒等多种药理活性,因此从桑叶中提取、分离、纯化得到DNJ,并建立其含量测定的方法,对于
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桑叶中的生物碱1-脱氧野尻霉素(DNJ)是降血糖的有效成分之一,具有降血糖、抗肿瘤和抗病毒等多种药理活性,因此从桑叶中提取、分离、纯化得到DNJ,并建立其含量测定的方法,对于研制糖尿病治疗的新药及开发桑叶相关产品具有非常重要的学术意义和实用价值。本文主要对桑叶中DNJ进行了化学研究。首先,本文首次将化学反应结合柱色谱分离方法应用在桑叶DNJ的提取中。先用水提醇沉法得到桑叶粗提物,然后合理地利用乙酰化反应改变组分的性质,经过各种色谱方法:正相硅胶柱色谱、离子交换柱色谱和凝胶柱色谱等从桑叶中得到了化合物DNJ及其结构类似物1,2-二脱氧野尻霉素(Fagomine),经面积归一化法测得DNJ纯度大于98%。对DNJ的含量测定方法进行了研究,经过实验建立了高效液相色谱-蒸发光散射检测法。与现有方法比较,该法操作简单、结果准确、重现性好,可以作为桑叶提取物及其它相关产品中DNJ的定量分析方法。其次,本文首次运用高效液相色谱-蒸发光散射检测法对不同产地桑叶中DNJ的含量进行了考察,并比较了同一产地桑叶和蚕砂中DNJ的含量。结果表明,不同地区桑叶中DNJ的含量不同。其中,浙江桑叶DNJ含量最高,其次为重庆、陕西与河北。这些变化可能与地区性气候差异有关,但就同一地区而言,蚕砂中DNJ的含量明显低于桑叶。最后,本文合成了DNJ的N端衍生物,通过质谱和核磁分析,确认合成的产物是N-乙基-DNJ。
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